硝酸甘油贴片(Ⅱ)

冠心病,心绞痛,慢性心衰

本品冠心病的长期治疗，预防心绞痛发作，与洋地黄和/或利尿剂合用治疗慢性心衰。

开始治疗时可出现头痛，但使用几日后头痛症状通常会消失。贴保宁也会引起血压下降，特别是初次使用时，在治疗开始时也可能出现恶心﹑呕吐﹑眩晕﹑虚弱感﹑心率加快以及皮肤潮红。极少出现对甘油的皮肤过敏，病人偶尔会感到粘贴部位轻微发痒或灼热﹑皮肤轻微发红现象会随贴膜的去除而消失。

急性循环衰竭，严重低血压，急性心肌梗塞。

勿用于治疗急性心绞痛发作。

否

36个月

国产

勿用于妊娠首。个月。

同时使用抗高血压药物、钙拮抗剂、血管扩张剂、三环类抗忧郁药或酒精可能会加强本药的降压作用.如果同时使用甘油和二氢.前者可使后者的血浓度升高而增强其作用.

未进行该项实验且无可靠参考文献。

1.甘油具有松驰血管平滑肌的作用，它对毛细血管后容量血管和主要动脉，特别是仍有反应的冠状动脉的松驰作用要强于对阻力血管的作用。全身血管舒张使静脉血容量增加，回心血量减少，心室容积、充盈压以及舒张期室壁张力减少(前负荷降低)。
2.靠近心脏的主要动脉舒张可降低全身阻力(后负荷降低)和动脉阻力。心室半径减小和室壁张力下降分别使心肌耗氧量降低。心脏充盈压减少提高了对缺血敏感的心壁内膜下层的血流，因此可增加心肌供氧量。在分子水平，甘油可能通过与内皮衍生的松驰因子(EDRF)相同的机理而起作用，即通过增加环磷鸟苷(cGMP)的浓度。

1.本药为一种透皮系统，具有特定的释药方式。在贴膜使用期间，帖保咛5释放到皮肤的表观剂量平均为5mg。释药量的个体差异以及吸收点对释药量的影响均较小。使用贴保宁后1小时，即达到甘油的有效浓度，约2-4小时后达到峰浓度，随后浓度有轻微下降，之后到24小时血药浓度基本维持不变。每日更换新贴片，则可维持这种血药浓度，没有甘油或其代谢物的蓄积情况出现。如果停用贴膜，那么在1-2小时内甘油的浓度就下降到量限以下或低于20pg/mL。甘油在体内代谢迅速、完全，降解产物几乎无扩张血管作用。
2.甘油由酶脱硝基逐步生成二甘油酯(GDN)、单甘油酯(GMN)，最后形成甘油。此过程必需的酶是谷胱甘肽-S转移酶，此酶存在于许多组织中。甘油参与中间代谢(蛋白、糖元、脂质和核糖酸的合成)，且部分氧化成CO2呼出。GDN和GMN也被葡萄糖醛酸化并排入尿中，小部分进入胆管。有关甘油的代谢资料大部分来源于动物实验研究，迄今只能检测人尿中的单甘油酯。甘油口服有明显的首过效应，其生物利用度小于1%，但贴保宁可使药物由皮肤吸收，从而避开胃肠道和肝脏的首过效应，使生物利用度提高(50%)。贴

储存温度不超过25℃.

?开始时每日使用1片，贴于胸前皮肤，剂量可根据需要酌情增加。