相关疾病

急性腹泻,小儿腹泻

适应症

用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻,必要时与口服补液和静脉补液联合使用

不良反应

偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

禁忌

肝、肾功能不全；不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶者禁用。

注意事项

1.连续服用本品5天后,腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案;
2.本品可以和食物、水或母乳一起服用,请注意溶解混合均匀;
3.本品请勿一次服用双倍剂量;
4.与细胞色素酶P450-3A4抑制剂如红霉素、酮康唑(可能减少消旋卡多曲的代谢)同时治疗时慎用;
5.与细胞色素酶P450-3A4诱导剂如利福平(可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用)同时治疗时慎用。

包装

袋装

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳妇女应慎用。

儿童用药

参照用量用法。

老人用药

尚未明确。

药物相互作用

1.红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性；
2.利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。

药物过量

未进行该项研究且暂无可靠文献参考。

药物毒理

1.药理：消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂。脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。
2.毒理：有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月，未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg（2次／天）的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。

药代动力学

1.吸收本品口服后能迅速吸收，对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值（对酶的抑制作用达到90%），对酶的抑制作用持续8小时左右，t1/2约为3小时。
2.分布本品组织分布较少，仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%（主要与白蛋白结合）。
3.代谢本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物Thiorphan，即（±）N-（1－氧－2－巯甲基－3－苯丙基）甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。
4.消除放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现间，但对峰高和药时曲线下面积（AUC）无影响。

贮藏

密封，置阴凉处。

用法用量

每日三次，每次按每公斤体重服用1.5mg；单日总剂量应不超过6mg/Kg。