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美多芭

相关疾病

亚急性硬化性全脑炎,包涵体脑炎,道森脑炎,亚急性包涵体脑炎,亚急性硬化性白质脑炎,委内瑞拉马脑炎,散发性脑炎伴发的精神障碍

适应症

本品用于帕金森病、症状性帕金森综合症（脑炎后、动脉硬化性或中毒性），但不包括药物引起的帕金森综合症。

不良反应

1.服用美多芭期间可能会出现厌食、恶心、呕吐及腹泻，个别病例出现味觉丧失或改变。胃肠道反应主要发生在治疗的开始阶段，通常可以通过与食物或者饮料同服或者缓慢增加服用剂量等方式加以控制。
2.瘙痒和皮疹等皮肤过敏反应罕见。
3.偶见心律失常或直立性低血压，减少美多芭剂量往往可减轻直立性低血压。
4.极个别病例见溶血性贫血、一过性白细胞减少和血小板减少。因此在长期使用含左旋多巴的药物治疗时，应定期检查血细胞以及肝、肾功能。
5.在治疗后期，可能出现不随意运动（如舞蹈病样动作或手足徐动症），减小剂量通常能消除此症状或对此反应耐受。
6.随治疗时间延长，疗效可能产生波动，产生冻结发作、剂末恶化和开关现象等。通常可以通过调整剂量，如少量多次给药，来消除或者使其耐受，随后可逐步增加剂量来加强疗效。
7.激动、焦虑、失眠、幻觉、妄想和短暂性定向力障碍等不良反应在老年患者或者既往有类似表现的患者身上发生。
8.用美多芭治疗的患者可能出现抑郁，但这亦可能是疾病的一种表现。
9.可能有一过性肝转氨酶和碱性磷酸酶增高。
10.服用美多芭时可能有血液中尿素氨增高。尿液颜色可见改变，通常为淡红色，静置后颜色变深。
11.服用美多芭与嗜睡有关，在极少情况下与白天嗜睡或突然睡眠发作有关。

禁忌

1.美多芭禁用于已知对左旋多巴，苄丝肼或赋形剂过敏的病人。
2.禁止将美多芭与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用，但选择性单胺氧化酶B抑制剂（如司来吉兰和雷沙吉兰）和选择性单胺氧化酶A抑制剂（如吗氯贝胺）则不在禁止合用之列。合用单胺氧化酶A与单胺氧化酶B抑制剂相当于非选择性单胺氧化酶抑制剂，因而不应与美多芭联合应用（见【药物相互作用】）。
3.美多芭禁用于内分泌，肾（透析者除外），肝功能代偿失调或心脏病，精神病，闭角型青光眼病人。
4.美多芭禁止用于25岁以下的病人（必须是骨骼发育完全的患者）。5.美多芭禁

注意事项

1.在用美多芭治疗期间，不应当给病人服单胺氧化酶抑制剂。美多芭可加强同时服用的拟交感神经药的作用。因此，密切监视心血管系统也是必不可少的。且拟交感神经药剂量亦应减少。其他的抗帕金森药不应当在美多芭治疗一开始就突然停服，因为后者的作用至少需几天才见效。在某些病例中，其他药的用量在以后应逐渐地减少。
2.对有心肌梗塞、冠状动脉供血不足或心律不齐的病人，应定期进行心血管系统检查（特别应包括心电图检查）。
3.治疗期间同时用各种抗高血压治疗是允许的，但应定期测量血压。在抗高血压药物中，利血平和α-甲基多巴可干扰多巴胺的代谢，因而可对抗美多芭的作用。对吩噻嗉、丁酰苯的衍生物来说也是如此。
4.在用低剂量的多种维生素制剂中，服用维生素B6是允许的。
5.患有胃、十二指肠溃疡或骨软化症的病人服用此药时应严密观察。
6.对开角型青光眼病人应定期测量眼压，因为理论上左旋多巴能升高眼压。
7.如同任何药的长期治疗一样，应定期检查血常规和肝、肾功能。
8.使用美多芭治疗的病人如需接受全身，美多芭治疗应尽量延续至手术前，除非采用。因为用美多芭治疗的病人在接受时可致血压波动和心律失常，因此需在进行外科手术前12-48小时内应尽可能停用美多芭，手术后可恢复使用美多芭并将剂量逐步增至手术前水平。
9.敏感病人可能发生过敏反应。
10.用美多芭治疗的患者可能出现抑郁，但这亦可能是疾病的一种表现。
11.糖尿病病人应经常复查血糖，并根据血糖水平调整抗糖尿病药物剂量。
12.美多芭不可骤然停药，骤停美多芭可能会导致危及生命的神经安定性恶性反应（如高热、肌肉强直、可能的心理改变以及血清肌酐磷酸激酶增高等）。如这些症状与体征同时存在，则应由医生严密监护病人（必要时住院）并给予及时适当的对症治疗，其中包括经适当评估后恢复使用美多芭。
13.服用美多芭可引起嗜睡和突然睡眠发作。虽然有很少报道表明，患者可能在没有任何征兆的情况下在日常活动中突然发生睡眠，但应告知美多芭治疗的患者，该药物可能具有此方面的副作用，应在驾驭或操作机械的过程中予以注意。对于出现过嗜睡或突然睡眠发作的患者，应避免驾驶和操作机械，并且应考虑降低服用剂量或终止治疗。
14.药物依赖及药物滥用、一小部分帕金森病患者出现认知和行为障碍，很可能是不遵医嘱增加用药量或服用远远超过治疗运动障碍所需的剂量造成的。

包装

0.25g*40片/盒。

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇不宜服用。

儿童用药

25岁以下不宜服用。

老人用药

同用法用量。

药物相互作用

1.外周多巴脱羧酶抑制剂如卡比多巴在脑外(外周)抑制左旋多巴脱羧成DA，使血中有更多的左旋多巴进入脑内脱羧成DA，因而左旋多巴用量可减少75%。
2.金刚烷胺、苯扎托品、丙环定或苯海索与本品同用时，可加强左旋多巴的疗效，但有精神病史者不主张同用。
3.制酸药，特别是含有钙、镁或碳酸氢钠的药，与本品同用时可增加左旋多巴的吸收，尤其是胃排空缓慢的患者。
4.乙内酰脲类抗惊厥药如乙妥英，或苯二氮卓类等，与本品同用时，可减低左旋多巴的疗效；乙内酰脲类抗惊厥药可促进左旋多巴的代谢，同用时左旋多巴的疗效减弱；氟哌利多(droperidol)、氟醇、洛沙平(loxapine)、罂粟碱、吩噻嗪类及硫杂蒽类能阻滞脑中DA受体，可引起锥体外系症状，因而可加重帕金森病的症状，并对抗左旋多巴的疗效；萝芙木等可耗竭脑中DA，因而可对抗左旋多巴的疗效。
5.溴隐亭可加强左旋多巴的疗效。
6.与甲基多巴同用时，可改变左旋多巴的抗帕金森作用，并产生中枢神经系统的毒性作用，促使精神病等发作。
7.甲氧氯普胺(胃复安)与本品同用时，可加快左旋多巴自胃中排空，因而可增加小肠对左旋多巴的吸收量或(和)速度。
8.单胺氧化酶(MAO)抑制药中如呋喃唑酮及丙卡巴肼(procarbazine)禁止与左旋多巴同用，以免引起高血压危象，在用左旋多巴前应先停用MAO抑制药2～4周。
9.禁与维生素B6同用。
10.降压药与本品同用时，可加强本品的降压作用。
11.司来吉兰与美多巴同用时，可增加左旋多巴诱发的异动症、恶心、直立性低血压、精神混乱及幻觉等。

药物过量

症状及体征
美多芭药物过量的症状及体征与其在治疗剂量下的不良反应相同，仅是在程度上更为严重。药物过量可导致：心血管不良反应（如心律失常）、精神障碍（如精神错乱和失眠）、胃肠道反应（如恶心和呕吐）以及异常的不自主运动（见【不良反应】）。
应监测患者的生命体征，并根据其临床状况采取相应的支持措施。对于特殊患者，可能需要进行心血管症状（如心律不齐）或中枢神经系统症状（如呼吸兴奋剂或神经安定药）的系统治疗。

药物毒理

药理作用:
多巴丝肼是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。多巴胺是脑中的一种神经递质，帕金森氏病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物，是多巴胺前体，在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血脑屏障，而多巴胺本身则不能，因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。
给药后，左旋多巴在脑外以及大脑组织中发生快速脱羧反应生成多巴胺，使得大多数左旋多巴不能到达基底神经节，而外周产生的多巴胺常会引起不良反应。因此，抑制脑外组织中左旋多巴的脱羧反应是十分必要的。左旋多巴与外周脱羧酶抑制剂苄丝肼同时给药即可达到这一目的。
多巴丝肼是左旋多巴与苄丝肼按4：1制成的复方制剂，在临床试验和治疗应用中已证明这一比例具有最佳疗效，与单独给予大剂量左旋多巴的效果相当。
毒理研究:
遗传毒牲
多巴丝肼、左旋多巴、苄丝肼Ames试验结果为阴性。
生殖毒性
生殖毒性试验中，小鼠(400mg/kg)、大鼠(250、600mg/kg）、家兔(120、150mg/kg)中未见致畸作用或对骨骼发育的影响，但大鼠一般毒性试验结果显示可能会影响骨骼发育。在产生母体毒性的剂量下，可见胚胎死亡发生率增加（家兔）和/或胚仔体重降低（大鼠）。

药代动力学

吸收
左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收，吸收与部位无关。摄入标准型美多芭后约一个小时，左旋多巴的血浆浓度达到峰值。左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度(AUC)随剂量（50-200mg左旋多巴）增加而成比例增加。
摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在进食标准餐后给予美多芭，左旋多巴的血浆浓度峰值降低30%，达峰时间有所延长，吸收程度降低15%。
分布
左旋多巴通过饱和转运系统穿过血脑屏障，不与血浆蛋白结合，分布容积为57升。左旋多巴在脑脊髓液中的AUC是血浆中的12%。与左旋多巴不同，治疗剂量的苄丝肼并不穿过血脑屏障，而主要集中在肾脏、肺、小肠和肝脏等部位。
代谢
左旋多巴通过两种主要途径（脱羧作用和O-甲基化）和两种次要途径（氨基转移作用和氧化作用）进行代谢。左旋多巴在芳香族氨基酸脱羧酶的作用下转化为多巴胺。这一代谢途径的主要终产物是高香草酸和二羟基。在儿茶酚-O-转甲基酶的作用下，左旋多巴甲基化成3-O-甲基多巴。这种主要的血浆代谢产物的清除半衰期是15个小时，并可在使用治疗剂量美多芭的患者体内蓄积。
与苄丝肼合并用药时，左旋多巴在外周的脱羧反应减少，反应为血浆中左旋多巴和3-O-甲基多巴的水平较高，以及血浆中儿茶酚胺（多巴胺，去甲肾上腺素）和酚羧酸（高香草酸和二羟基）的水平较低。
苄丝肼在小肠粘膜和肝脏中通过羟基化作用生成三羧基苄基肼。这种代谢产物是一种有效的芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂。清除
在具有外周抑制作用的左旋多巴脱羧酶存在的情况下，左旋多巴的清除半衰期约为1.5个小时。在患有帕金森氏病的老年患者（65-78岁）中，清除半衰期略有延长（约延长25%）（参见特殊人群的药代动力学）。左旋多巴的血浆清除速率约为430ml/min。
苄丝肼几乎可以通过代谢作用完全清除。代谢产物主要由尿液排泄(64%)，小部分通过粪便排泄(24%)。
特殊人群的药代动力学
目前尚无尿毒症患者和肝病患者的药代动力学数据。
目前尚无左旋多巴在肾功能损伤患者中的药代学数据。
目前尚无左旋多巴在肝功能缺损患者中的药代学数据。
老年帕金森氏病患者(65-78岁)与青年患者(34-64岁)相比，左旋多巴的清除半衰期和AUC均高出约25%。统计学意义显著的年龄影响在临床上可以忽略，且对于所有适应症的给药方案的影响都很小。

贮藏

遮光，密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。药品应存放于小孩接触不到处。

执行标准

《中国药典》2010年版二部

用法用量

美多芭最适宜的日用量必须根据不同病人的情况而定。下面的用量可作为一个基本的参考、1.初始治疗首次推荐量是美多芭每次1/2片，每日三次。以后每周的日服量增加1/2片。直至达到适合该病人的治疗量为止。如病人定期就诊，则用量可增加得更快，例如日剂量每周增加二次，每次增加美多芭1/2片，这样就能较快达到有效剂量，有效剂量通常在每天2～4片之间，日分3~4次服用。每天的服用量很少需要超过5片美多芭。例如、如果有必要每天给于4片以上美多芭片剂，那么增加剂量应以月为间隔期。对于少数病人来说，表中所列的首次推荐量过大，应从1/4片到1/2片一直逐渐增加到相同的总日用量。2.维持疗法美多芭的日用量至少应分成3次服用，平均维持量是每天3次，每次一片美多芭。然而，由于症状的改善可能有波动，因此日剂量分配（就每一病人服用的剂量和服药的时间而言）视个别病人具体情况而定。如果病人在疗效上开始出现显著波动（如“开—关”现象），这种状况通过服用美多芭1/4片常可得到显著改善。原则上日用量不改变，可用1/4片美多芭部分或必要时全部取代原先的美多芭分配量，但要缩短间隔期、原先服用的美多芭1/2片时，可用2次服用各1/4片来取代。原先服用的美多芭1片，可用分4次服用各1/4片来取代。3.过去服用左旋多巴现转用美多芭如果过去服用左旋多巴治疗的病人需要改用美多芭1片片剂，改变的方法如下，每天服用美多芭的片数相当于病人现时日服左旋多巴500毫克/片片剂或胶囊总数的一半减1/2片。例如，病人日服2克左旋多巴（每日4片500毫克左旋多巴片剂或胶囊），医生开给他的美多芭处方应该是每日2—1/2=1?片。对所有病人来说，最少的首次剂量每日二次，每次1/2片。病人应当被密切观察一周，如有必要，美多芭的用量应增加，直至获得令人满意的疗效为止（用量时间表与以前未曾用过左旋多巴治疗的病人相同）。如果观察到病人的临床状况恶化，增加用量的时间可提前。4.一般注意事项少数病例，在治疗初期就出现了较严重的不良反应，此时就不应再进一步增加剂量，甚至应当减量。但很少需要中断治疗。当不良反应消失或可以耐受时，日剂量可重新增加，但应更缓慢，如每2-3周仅增加美多芭1/2片。当患者服用美多芭超过了平时有效剂量（如每天美多芭3片以上），则剂量增加的间隔期须长些，因为药物在治疗上达到充分的效果是需要一定时间。如同所有的替代法一样，用美多芭来治疗也是长期的。如果治疗4周后，症状有所改善，则美多芭应继续服用，以获得良好的疗效。有时需要服用美多芭6个月以上，才能达到最佳效果。

性状

本品为加有着色剂的淡红色片。