相关疾病

原发性轻度高血压病,原发性中度高血压病,原发性中度高血压病

适应症

治疗原发性轻、中度高血压病。

不良反应

1.循环系统：有时出现心悸、血压降低、胸部痛、面红、热感、肢体下垂部位浮肿。
2.精神神经系统：有时出现无力、肌痛、头痛、头晕、耳鸣、乏力，较少数可有胸痛。
3.消化系统：有时出现恶心、腹胀满、腹痛、腹泻、便秘。
4.肝脏：有时出现GOT、GPT、ALP的异常。
5.肾脏：有时出现BUN异常。
6.过敏症：有时出现皮疹。
7.偶见尿频、牙龈增生、男性女性化。

禁忌

1.孕妇禁用。
2.过敏者者禁用。

注意事项

1.血压过度降低者、严重肝功能障碍者及高龄患者应慎用。
2.停药时应逐渐减量。
3.哺乳期妇女如服用，应先停止哺乳。

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

哺乳期妇女如服用，应先停止哺乳。

药物相互作用

1.与胺碘酮合用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞，因此病窦综合征患者或不完全房室传导阻滞的患者应避免两药同用。
2.虽然与β-受体阻滞药合用对心绞痛或高血压治疗有效，但也可能导致严重低血压或心脏储备下降。在左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需合用，应仔细监测心脏功能，特别是对有潜在心衰的患者。
3.在芬太尼时，合用钙通道阻滞药和β受体阻滞药可导致严重低血压。
4.与咪贝地尔合用可引起严重低血压和心动过缓。在开始使用本药前，咪贝地尔应停用7天。
5.细胞色素P4503A4酶抑制药如地拉费定、奎奴普汀/达福普汀、沙奎那韦、酮康唑等，可抑制本药经细胞色素P4503A4的代谢，使血药浓度升高，毒性增强。如合用，应减小本药的剂量。
6.西咪替丁可干扰许多钙通道阻滞药的肝脏代谢，并可减少胃酸分泌，增加钙通道阻滞药的生物利用度，结果引起钙通道阻滞药血药浓度升高，曲线下面积增大，毒性增强。而雷尼替丁可减小本药的曲线下面积，降低本药疗效。
7.与非甾体抗炎药或口服抗凝剂合用，有增加胃肠出血的可能。
8.奎尼丁可降低本药的生物利用度，同时奎尼丁的毒性增加。如果合用，应监测奎尼丁的血浆浓度，或换用其他钙通道阻滞药。
9.本药可抑制地高辛的肾脏或肾外清除，使地高辛血药浓度升高达50%，毒性增强。
10.苯妥英钠可诱导本药的首过代谢，降低血浆浓度，个体差异较大，因此，使用苯妥英钠的患者应选择其他心血管药物。磷苯妥英钠是苯妥英钠的前体药物，与本药的相互作用与苯妥英钠相似。
11.利福平可诱导一些钙通道阻滞药的代谢，使钙通道阻滞药的疗效下降，如合用可能要增大本药的用量。
12.麻黄含有和，可降低抗高血压药疗效。使用本药治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。
13.食物可减慢本药的吸收，但不改变吸收总量。高脂饮食可影响某些包衣片的释放特性。
14.葡萄柚汁中的黄酮类物质可抑制本药代谢，引起本药血药浓度升高，毒性增强。橙汁与葡萄柚汁的营养成分相似，但不发生相互作用，因此推荐患者用橙汁代替柚汁。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物毒理

1.本品为二氢类钙拮抗剂，能阻止心肌和血管平滑肌对钙离子的摄取，具有选择性扩张冠状动脉和外周血管的作用，改善心肌供血，降低外周阻力，从而降低心肌耗氧，增强心肌对缺氧的耐受性，降低高血压病人血压。
2.降压作用呈剂量依赖性。在引起血压下降的同时，对呼吸和中枢神经系统无明显影响。

药代动力学

1.口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h，治疗高血压为1～3h。
2.降压效应与血药浓度有关，达峰时间为1～1.5h。
3.治疗心绞痛时，给药一次持续时间为7～8h，治疗高血压为6～8h，多次给药治疗高血压时持续时间为12h，缓释剂的达峰时间为6～12h，多次给药治疗高血压的持续时间为24h。
4.口服几乎完全吸收，缓释剂的生物利用度为4%～8%。
5.食物可减慢本药的吸收，但不影响吸收量。
6.高脂饮食可改变某些包衣剂型的释放特性，使在近端小肠的释放增加，总吸收量降低，因此本药包衣片应在餐前1h或餐后2h服用。
7.蛋白结合率为99%。
8.静脉给药的分布容积为4～5L/kg，口服为2.3～7.1L/kg。
9.在肝脏广泛代谢，肠壁也参与了首过代谢，近端小肠代谢率高，远端小肠代谢率低，本药已发现了18种代谢产物，尚不清楚这些代谢产物是否具有药理活性。
10.肾脏排泄70%～75%，尿液中排出的是代谢产物，几乎没有原药。
11.是否分泌入乳汁尚不清楚。
12.10%～15%原形和代谢产物由粪便排出体外。
13.母药清除半衰期为7～12h，个体差异较大。
14.血液透析不能清除本药。

贮藏

遮光，密封保存。

用法用量

尼索地平口腔崩解片是二氢类钙拮抗剂，不需用水或只需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动力即可入胃起效。