相关疾病

粘膜表面,黏膜表面

适应症

用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、粘膜表面。

不良反应

1．毒性反应：本品药效强度为普鲁卡因的10倍，毒性也比普鲁卡因高10倍，毒性反应发生率也比普鲁卡因高，常由于剂量大、吸收快或操作不当引起，如误注入血管使血药浓度过高等。过量中毒症状表现为：头昏、目眩、继之寒战、震颤、恐慌、最后可致惊厥和昏迷，并出现呼吸衰竭和血压下降，需及时抢救。
2．变态反应：对过敏患者可引起猝死，即使表面时也需注意。
3．可产生皮疹或荨麻疹，颜、口或（和）舌咽区水肿等。

禁忌

1.对本品过敏者禁用。2.严重过敏体质者禁用。3.心、肾功能不全、重症肌无力等患者禁用。

注意事项

1．本品为酯类局麻药，过敏反应罕见，与普鲁卡因可能有交叉过敏反应，故对普鲁卡因或具有对氨基苯甲酸结构的药物过敏者慎用。
2．大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。
3．药液不得注入血管内，注射时需反复抽吸，不可有回血。
4．对小儿、年老体弱、营养不良、饥饿状态易出现毒性反应，应减量。
5．肝功能不全、血浆胆碱酯酶活动减弱时应减量。
6．皮肤或粘膜表面损伤、感染严重的部位需慎用。
7．椎管内时尤其须调节阻滞平面，并随时观察血压和脉搏的变化。
8．神经传导阻滞、硬膜外阻滞以及蛛网膜下腔阻滞，由于使用不当致死已屡见。为了防止中毒、死亡，在用药期间即使表面粘膜也应监测：
①呼吸与循环系统的功能状态，包括心血管情况。
②中枢神经活动，兴奋或抑制。
③胎儿心率。同时对呼吸和循环等方面的意外，应有预见，觉察及时，防治和抢救得法，没有时间上延误。
9．本品的毒性与给药途径、给药速度、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，必须严格操作和管理，控制单位时间内的用量，按本说明的介绍给药。
10．给予最大用量后应休息3小时以上方准行动。
11．注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒。

包装

西林瓶，5ml(50mg)/瓶，25mg/瓶，50mg/瓶。

类型

处方药

医保

医保甲类

外用药

否

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠期大量孕激素的分泌，增加对局部药的敏感性，因此孕妇使用局部麻药作硬膜外阻滞时用量需减少。哺乳期妇女用药尚未见药物进入乳汁的报道。

儿童用药

5岁以内小儿慎用。

老人用药

60岁以上老年患者，根据病情酌情减量。

药物相互作用

1．本品水溶液为酸性，不得与碱液合用；如合用某些酸液，由于pH不同，也可影响本品的解离值，以致局麻减效或起效时迟延。
2．不宜同时服用磺胺类药物。
3．与其它局麻药合用时，本品应减量。
4．本品可与肾上腺素合用，一般浓度为1：200000，即20ml药液中加0.1%肾上腺素0.1ml。其作用使血管收缩、血流量减少、药物吸收减慢、作用持续时间延长等。但这种合用不适用于心脏病、高血压、甲亢、外周血管病等患者。
5．注射部位不能遇碘，以防引起本品沉淀。

药物过量

用药剂量过大易出现中枢神经系统和心血管毒性反应，需停药给氧、补液、药物对症治疗等处理。

药物毒理

药物作用：盐酸丁卡因为长效的酯类局麻药。本品的脂溶性比普鲁卡因高，渗透力比普鲁卡因强，局麻作用及毒性较普鲁卡因大10倍。本品用于硬膜外，开始作用缓慢，大约10～15分钟发挥作用，维持2～3小时。用于蛛网膜下腔时，起效时间为1.5～2分钟。粘膜表面时作用迅速，1～3分钟起效，维持20～40分钟。本品大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统阻滞。

药代动力学

本品进入血液后，大部分和血浆蛋白结合，蓄积于组织中，骨骼肌内蓄积量最大，当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化(约0.31uM/mi/hr)、经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇，然后再降解或结合随尿排出。

贮藏

遮光、密闭保存。

执行标准

国家药品标准WS1-(X-122)-2003Z

用法用量

本品为粉针，需加氯化钠注射液或灭菌注射用水溶解使用。药液浓度及用量按用途分别如下：1．硬膜外阻滞：常用浓度为0.15～0.3%溶液，与盐酸利多卡因合用，最高浓度为0.3%，一次常用量为40～50mg，极量为80mg。2．蛛网膜下腔阻滞：常用其混合液(1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸1ml混合使用)，一次常用量为10mg，15mg为限量，20mg为极量。3．神经传导阻滞：常用浓度0.1%～0.2%，一次常用量为40～50mg，极量为100mg。4．黏膜表面：常用浓度1%，眼科用1%等渗溶液，耳鼻喉科用1%～2%溶液，一次限量为40mg。

性状

本品为粉针剂，是盐酸丁卡因(不加赋形剂)的无菌冻干品，外观呈白色的疏松块状物或粉末。本品水溶液pH5～6。