品牌

欧力停

相关疾病

偏头痛,头痛

适应症

本品用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛，不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

不良反应

本品有很好的耐受性，不良反应轻且时间短暂。主要的不良事件是虚弱/易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外，包括在使用5-HT1激动剂后出现死亡，这些事件极少发生，报道的病人多伴有冠状动脉疾病（CAD）危险因素先兆。意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。与服用利扎曲普坦相关的其它不良反应，以下部分通常临床发生率很低，且包括了开放性研究中报道的，所以不能确定利扎曲普坦在其中的因果关系:1.综合方面:少见的有寒战、低热、面部水肿、宿醉效应及腹胀。罕见的有高热、邻位静电效应、晕厥及水肿/肿胀。2.非典型感觉方面:常见的是热/冷感。3.心血管方面:常见的是心悸。少见的是心动过速、四肢发冷、高血压、心律失常及心动过缓。罕见的是心绞痛。4.消化系统方面:常见的是腹泻及呕吐。少见的是消化不良、口渴、胃酸反流、吞咽困难、便秘、胃胀及舌体肿胀。罕见的是厌食、食欲增加、胃炎、舌体麻痹及嗳气。5.新陈代谢:罕见的是脱水。6.肌肉骨骼方面:少见的是肌肉无力、肌肉僵直、肌肉痛、肌痛性痉挛、肌肉骨骼痛、关节痛及肌肉痉挛。7.神经学/精神病学方面:常见的是感觉迟钝、记忆力减退、兴奋及震颤。少见的是神经过敏、眩晕、失眠、焦虑、抑郁、定向障碍、共济失调、构音障碍、思维混乱、多梦、步态异常、易激惹、记忆缺陷、激动不安及感觉过敏。罕见的是感觉迟钝、骨骼解体、运动不能、忧虑、运动过度、嗜睡及反射减弱。8.呼吸系统方面:常见的是呼吸困难。少见的是咽炎、鼻部刺激、鼻充血、咽干、上呼吸道感染、打哈欠、呼吸道充血（尤鼻部）、鼻部发干、鼻出血及鼻窦病变。罕见的是咳嗽、呃逆、声音嘶哑、流涕、喷嚏、呼吸急促和咽部水肿。9.特殊感觉:少见的是视力模糊、耳鸣、眼干、眼部灼热、眼疼、眼部刺激、耳痛及撕裂感。罕见的是听觉过敏、嗅觉失真、畏光、幻视、眼痒及眼部肿胀。10.皮肤及其附属物:常见的是脸红。少见的是出汗、瘙痒、出疹及风疹。罕见的是红斑、痤疮及对光过敏。11.泌尿生殖系统:常见的是热潮红。少见的是尿频、多尿及月经失调。罕见的是排尿困难。上市后经验:在该部分列出的临床实践中已经发生并自发报告至不同监测系统的严重不良事件。对于上述不良反应项中的不良事件或过于普通不必说明的不良事件不再列出。由于引用的事件来自世界范围内上市后用药的自发报告，故事件发生频率及其与服用利扎曲普坦的关系不能最终确定。心血管:心肌缺血，心肌梗死。脑血管:脑卒中。特殊感觉:味觉障碍。全身:过敏反应:血管水肿（如面部水肿，舌肿胀，咽部水肿），哮喘，中毒性表皮溶解坏死。

禁忌

1.禁用于局部缺血性心脏病（如：心绞痛、心肌梗塞或有记录的无症状缺血）的患者。
2.禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal变异型狭心症或其它隐性心血管疾病等）症状、体征的患者。
3.因本品能升高血压，故不易控制血压的高血压患者禁用。
4.禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
5.禁止同时服用MAO抑制剂，禁止在停服MAO抑制剂2周内服用本品。
6.对本品或对任一活性成份过敏者禁用。
7.在服用本品治疗的24小时内，禁止服用其他5-HT1激动剂，含有或麦角类药物如双氢、美西麦角等。

注意事项

尚不明确。

包装

5mg*2片

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

由于对妊娠女性中没有充分的控制很好的研究，所以只有对胎儿的利大于弊时才可以使用；药物是否会在母乳中分泌尚不明确，哺乳期妇女应谨慎用药。

儿童用药

1、6-17岁儿童患者的用药剂量应根据儿童的体重调整用药剂量。推荐剂量：体重<40KG（881b）者为5mg，体重>=40KG（881b）者为10mg。6-17岁儿童患者24小时内使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到证实。
2、使用普萘洛尔患者的剂量调整成人同时使用普萘洛尔的成人患者，本品的推荐剂量为5mg，24小时内用药不宜超过3次（即15mg）儿童患者体重>=40KG（881b）同时使用普萘洛尔的儿童患者：本品的推荐剂量为5mg（24小时内用药量为5mg）。体重<40KG（881b）同时使用普萘洛尔的儿童患者,不推荐使用本品。

老人用药

本品在老年人（>65岁）体内的药代动力学与成年人相似，但老年人很少出现偏头痛，本品在这类病人中使用的临床经验是有限的；本品在治疗老年性自主神经痛方面（多半是男性患者）的安全性、有效性没有确定。因此老年患者应谨慎用药。

药物相互作用

1.由于普萘洛尔可使本品的血浆浓度增加70%，可在服用普萘洛尔同时服用本品5mg。
2.含麦角的药物能延长血管痉挛反应，在服用本品24小时内不可同时服用含有或型药物（如双氢，美西麦角）。
3.其它5-HT1激动剂可以累积血管痉挛的作用，不推荐在24小时内联合服用本品和其它5-HT1激动剂。
4.如果临床有正当理由准许本品与选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRIs)合用，应注意对病人进行密切观察。
5.本品10mg与帕罗西汀同时服用后没有发现两者在临床或药理方面的相互作用。
6.本品不能与MAO-A抑制剂，非选择性MAO抑制剂合用。

药物过量

临床试验中没有关于利扎曲普坦过量应用的报道。服用本品40mg（一次给药或分2次间隔2小时给药），一般都可耐受。其最主要的不良反应是眩晕和嗜睡。当药物过量，高血压和其他一系列心血管疾病症状也会发生。当患者用药过量时，应对患者进行胃肠的去污（例如用活性炭对胃进行冲洗），即使已观察不到临床症状，临床和心电图的监测也应继续至少12小时。血液或腹膜透析的效果尚不可知。

药物毒理

利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力，对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低，对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D，导致颅内血管收缩，抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递，而发挥其治疗偏头痛作用。

药代动力学

本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%，达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1～1.5小时(Tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响，但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为2～3hr，其曲线下面积（AUC）女性比男性大约高30%，平均达峰浓度比男性约高11%，而达峰时间一致。多剂量给药没有发生蓄积效应。平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。该药的血浆蛋白结合较低约为14%。本品主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸（对5-HT1B/1D受体没有活性），少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦（一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物，其血浆浓度大约为母体复合物的14%，）它们的消除率相似。其它较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的盐，对5-HT1B/1D受体均没有活性。本品不抑制人肝细胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的竞争性抑制剂，其抑制浓度却要求极高水平，无临床相关性。单剂量口服10mg14C-利扎曲普坦后，120小时后总的放射活性累计在尿和粪便中分别为82%和12%。口服给药后，大约有17%进入血液循环。约有14%的药物以原型从尿中排出，约51%的药物以吲哚乙酸代谢物的形式排出，说明本品存在首过代谢。本品在健康非偏头痛老年人志愿者（年龄在65～77岁之间）的药代动力学与在健康非偏头痛年轻志愿者（年龄在18～45岁之间）体内相似。给轻、中度酒精性肝硬化引起的肝损害患者口服本品后的血浆浓度，轻度肝功能不全的患者与健康对照组相似，而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大约30%。肾功能不全的病人（肌酐清除率为10～60mL/min/1.73m2）本品的AUC0-∞与健康人没有明显差异。而血液透析的病人（肌酐清除率<2mL/min/1.73m2），本品的AUC比正常肾功能患者要高出大约44%。

贮藏

密封,置阴凉处。

执行标准

《中国药典》2005年版二部

用法用量

1.成人
推荐成人偏头痛急性发作时本品首次给药剂量为5mg或lOmg。lOmg的药效可能会优于5mg但可能会增加不良反应的发生风险。
成人再次给药剂量：目前安慰剂对照研究尚未确定苯甲酸利扎曲普坦片第二次用药的剂量，如果偏头痛再次发作，可在首次给药2小时后再次用药，每24小时内用药剂量不应超过30mg。每30天内平均发作4次以上头痛者的用药安全性尚未得到证实。
2.6-17岁儿童患者的用药剂量
应根据儿童的体重调整用药剂量。推荐剂量：体重<40Kg(88lb)者为5mg，体重≥40Kg(88lb)者为1Omg。6-17岁儿童患者24小时内使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到证实。
3.使用普萘洛尔患者的剂量调整
成人：同时使用普萘洛尔的成人患者，本品的推荐剂量为5mg，24小时内用药不宜超过3次(即15mg)。
儿童患者：体重≥40Kg(88lb)同时使用普蔡洛尔的儿童患者：本品推荐剂量为5mg（24小时内最大用药量为5mg）。体重<40Kg(88lb)正在使用普萘洛尔治疗的儿童患者，不推荐使用本品。

性状

本品为白色或类白色片。