相关疾病

小细胞肺癌,恶性淋巴瘤,恶性生殖细胞瘤,白血病,神经母细胞瘤,横纹肌肉瘤,卵巢癌,白血病

适应症

主要用于治疗小细胞肺癌,恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病，对神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，非小细胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定疗效。

不良反应

1.骨髓抑制：主要是白细胞减少、血小板减少。多发生在用药后7-14日，20日左右可恢复。
2.消化道反应：食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、腹痛、腹泻等。
3.脱发。
4.乏力、头晕、头痛、发热、指趾麻木等。
5.静脉滴注速度过快，可出现低血压、心悸等反应。

禁忌

1.骨髓抑制,白细胞、血小板明显低下者禁用。
2.心、肝肾功能有严重障碍者禁用。
3.孕妇禁用。
4.本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌内注射。

注意事项

1.本品不宜静脉推注，静滴时速度不得过快，至少半小时，否则容易引起低血压，喉痉挛等过敏反应。
2.不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。
3.本品在动物中有生殖毒性及致畸，并可经乳汁排泄，孕妇及哺乳期妇女慎用。
4.用药期间应定期检查周围血象和肝肾功能。
5.本品稀释后立即使用，若有沉淀产生严禁使用。

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

1.孕妇禁用。
2.哺乳期妇女慎用。

儿童用药

本品含苯甲醇,禁止用于儿童肌内注射。

药物相互作用

1.由于本品有明显骨髓抑制作用,与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。
2.本品可抑制机体免疫防御机制,使疫苗接种不能激发人体抗体产生。
3.化疗结束后3个月以内,不宜接种病毒疫苗。
4.本品与血浆蛋白结合率高,因此,与其它血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物毒理

1.本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶II，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。
2.实验发现这复合物可随药物的清除而逆转，使损伤的DNA得到修复，降低了细胞毒作用，因此，延长药物的给药时间，可能提高抗肿瘤活性。

药代动力学

1.人体血药浓度的半衰期(t1/2)为7小时(3~12小时)，97%与血浆蛋白结合。
2.由于本品与拓扑异构酶II的结合是可逆的，并作用于细胞周期中持续时间较长的S期及G2期，因此血药浓度持续时间长短比峰浓度高低更重要，一般采用静脉滴注，而不用静脉推注。
3.44%~60%由肾排泄(其中67%以原形排泄)，粪便排泄仅占16%。
4.脑脊液中的浓度(给药2~20小时后)为血药浓度的1%~10%。

贮藏

遮光，密闭保存。

执行标准

《中国药典》2010年版二部

用法用量

静脉滴注。将本品需用量用氯化钠注射液稀释,浓度每毫升不超过0.25mg,静脉滴注时间不少于30分钟。
1.实体瘤：一日60～100mg/m2,连续3～5天,每隔3～4周重复用药。
2.白血病：一日60～100mg/m2,连续5天,根据血象情况,间隔一定时间重复给药。
3.小儿常用量：静脉滴注每日按体表面积100～150mg/m2,连用3～4日。