相关疾病

脑血栓,脑梗塞,髂-股静脉血栓,下肢深静脉栓塞,血栓性静脉炎

适应症

抗血小板药物，本品用于预防血栓栓塞性疾病。

不良反应

1.治疗剂量时不良反应轻而短暂，长期服用最初的副作用多消失。
2.常见的不良反应有头晕，头痛﹑呕吐﹑腹泻﹑脸红，皮疹和瘙痒，
3.罕见心绞痛和肝功能不全。
4.不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消失。
5.在上市后临床报道中，罕见不良反应有喉头水肿﹑疲劳﹑不适﹑感觉异常﹑肌痛﹑关节炎﹑恶心﹑消化不良﹑肝炎﹑胆石症﹑心悸﹑秃头。

禁忌

对本品过敏者禁用。

注意事项

1.严重冠脉病变患者使用本品后缺血可能加重。
2.可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用。
3.有出血倾向患者慎用。
4.有报告本品可能引起肝酶升高。

包装

-

类型

处方药

医保

非医保

外用药

否

有效期

24

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

未在孕妇中作适当的对照研究，仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌，故哺乳妇女应慎用。

儿童用药

12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。

老人用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用

1.本品与阿司匹林有协同作用。与阿司匹林合用时需减少剂量。
2.本品与肝素﹑双香豆素类抗凝药﹑头孢孟多﹑头孢替坦﹑普卡霉素或丙戊酸等合用时，可加重低凝血酶原血症或进一步抑制血小板聚集，有引起出血的危险，需加强观察。

药物过量

1.如果发生低血压，必要时可用升压药。
2.急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻，在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。
3.双嘧达莫与血浆蛋白高度结合，透析可能无益。

药物毒理

1.具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度（50μg/ml）可抑制血小板释放。作用机制可能为：
(1)抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度（0.5-1.9μg/dl）时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子（PAF）、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
(2)抑制各种组织中的磷酸二酯酶（PDE）。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），对cAMP-PDE的抑制作用弱，因而强化内皮舒张因子（EDRF）引起的cGMP浓度增高。
(3)抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的强力激动剂。
(4)增强内源性PGI2的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
2.在小鼠111周和大鼠128-142周口服试验中，8、25和75mg/kg（1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。
3.致突变试验的结果为阴性。
4.大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。
5.小鼠口服LD50为2150mg/kg；单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg，在犬为350mg/kg。

药代动力学

相对生物利用度为95.9%±17.5%。消除半衰期为2.13±0.49小时，达峰时间和达峰浓度分别为0.5±0.1小时和1321.15±277.51ng/ml。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。

贮藏

遮光、密闭，阴凉处（不超过20℃）保存。

执行标准

YBH02822005

用法用量

1.口服。每次25～50mg（1～2片），每日3次。
2.口服或溶于100mL左右温水中服用，须按医嘱用药。