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注射用奥扎格雷钠

来源:珠海同益制药有限公司 日期:2018-12-11 18:56:00

  • 批准文号:国药准字H20093400
  • 英文名称:Ozagrel Sodium for Injection
  • 产品类别:化学药品
  • 所在地区:广东珠海
  • 剂型:注射剂
  • 规格:20mg
  • 生产地址:广东省珠海市斗门区井岸镇工业大道267号
  • 批准日期:2018-10-08
  • 药品本位码:86900269001612
相关疾病

脑梗塞,脑血栓,脑梗塞

适应症

本品适用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。

不良反应

1.胃肠道反应和过敏反应,如恶心﹑呕吐﹑荨麻疹﹑皮疹等,经适当处理后得到缓解。
2.少数可出现GPT﹑BUN升高,颅内﹑消化道﹑皮下出血及血小板减少等。

禁忌

1.出血性脑梗塞,或大面积脑梗塞深度昏迷者。
2.有严重心、肺、肝、肾功能不全,如严重心律不齐、心肌梗塞者。
3.有血液病或有出血倾向者。
4.严重高血压,收缩压超过26.6kpa以上(即200毫米汞柱以上)。..对本品过敏者。

注意事项

1.本品与抑制血小板功能的药物并用有协同作用,必须适当减量。
2.本品避免与含钙输液(格林氏溶液等)混合使用,以免出现白色混浊。

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇慎用。

儿童用药

儿童慎用。

老人用药

儿童慎用。

药物相互作用

避免同含钙液体混合用。

药物过量

一旦发生药物过量,需进行对症处理,保持支持治疗,重点注意监测出凝血功能,并及时适当处理。

药物毒理

1.本品为血栓烷(TX)合酶抑制剂,能阻碍前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2),促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2,从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。本品能改善脑血栓急性期的运动障碍,改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。
2.动物试验表明,静脉给药能降低血浆TXB2水平,6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降,对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用,对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低,为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明,本品持续注入静脉,具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。
3.急性毒性LD50(mg∕kg):小鼠静注为1940(雄),1580(雌);口服为3800(雄),3600(雌);皮下为2450(雄),2100(雌)。大鼠静注为1150(雄),1300(雌);口服为5900(雄),5700(雌);皮下为2300(雄),2250(雌)。狗静注为733(雄)。
4.亚急性、性:静脉注射本品,大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外,未见其他异常。最大耐受量大鼠125mg∕kg,狗10-12.5mg∕kg。
5.其他毒性:大鼠、兔生殖毒性试验结果,本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状,胚胎、胎仔死亡,胎仔发育抑制,新生仔死亡等现象。
6.另外,在大鼠SegⅡ试验中发现,高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加,抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。以蛛网膜下腔出血术后患者为对象,在术后早期开始给予本品10-14天,在该药的高剂量组(每日400mg)、低剂量组(每日80mg)以及普拉对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外,高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。

药代动力学

1.人单次静脉注射本品,在血中消失较快。血中主要成分除该药的游离形式外,还有其β-氧化体和还原体。
2.本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注谢时,2小时内达到血浓稳定状态。本品大部分在24小时内排泄。
3.动物试验未发现本品有蓄积性和毒性。
4.本品静脉滴注后,血药浓度一时间曲线符合二室开放模型,t1/2β为1.22±0.44小时,Vd为2.32±0.62L/kg,AUC为0.47±0.08ug·小时/nl。Cl为3.25±0.82L/小时/g,受试者半衰期最长为1.93小时,血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时,几乎全部药物经尿排出体外。

贮藏

遮光,密闭保存。

执行标准

20mg国药准字H20043953

用法用量

成人一次40mg~80mg(2~4支),一天1~2次,溶于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中,连续静脉滴注,2周为一疗程。

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