青霉胺
来源:四川制药股份有限公司 日期:2018-12-15 13:56:46
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- 批准文号:国药准字H51021574
- 英文名称:Penicillamine
- 产品类别:化学药品
- 所在地区:四川成都
- 剂型:原料药
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- 生产地址:四川省成都彭州市花龙路189号
- 批准日期:2015-12-31
- 药品本位码:86902296000422
- 相关疾病
原发性高血压,心功能不全,轻度心功能不全,中度心功能不全,肝豆核变性
- 适应症
1.原发性高血压:可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。
2.心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。
3.也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或酯类药物治疗的心功能不全者。 - 不良反应
1.常见的有厌食、恶心、呕吐、溃疡病活动、口腔炎和溃疡。20%服药者有味觉异常。
2.过敏反应有皮肤瘙痒、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大。其他皮肤反应包括狼疮样红斑和天疱样皮损。
3.本品抑制原胶原交叉连接,使皮肤变脆和出血,并影响创口愈合。
4.少数服药者发生白细胞减少,其他造血系统损害有粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、嗜酸粒细胞增多、溶血性贫血和血小板减少性紫癜。
5.6%-20%服药者出现蛋白尿、有时有血尿和免疫复合物膜型肾水球肾炎所致的肾病综合症。
6.个别出现秃发、胆汁潴留、Goodpasture综合症、重症肌无力和耳鸣,实验室检查有lgA降低。药物不良反应大多在停药后自动缓解和消失。过敏反应用肾上腺皮质激素和抗组胺药物治疗有效。
7.味觉异常,除Wilson病患者外,可用4%铜溶液5~10滴,加入果汁中口服,每日2次,有助于味觉恢复。 - 禁忌
1肾功能不全、孕妇及对青霉素类药过敏的患者禁用。
2粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血患者禁用。 - 注意事项
1.慎用:严重皮肤、肝脏、血液病者。
2.用药前应做皮试。 - 外用药
否
- 国家/地区
国产
- 孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇禁用。
- 儿童用药
儿童每天3次,每天总量20mg/kg。
- 药物相互作用
1.本品可加重抗疟药、金制剂、免疫抑制剂、保泰松对造血系统和肾脏的不良反应。
2.口服铁剂患者,本品宜在服铁剂前2小时口服,以免减弱本品疗效。 - 药物毒理
1络合作用。
(1)重金属中毒,本品能络合铜、铁、汞、铅、砷等重金属,形成稳定和可溶性复合物由尿排出。其驱铅作用不及依地酸钙钠,驱汞作用不及二巯丙醇;但本品可口服,不良反应稍小,可供轻度重金属中毒或其他络合剂有禁忌时选用。
(2)Wilson病,是一种常见染色体隐性遗传疾病,主要有大量铜沉积于肝和脑组织,引起豆状核变性和肝硬化,本品能与沉积在组织的铜结合形成可溶性复合物由尿排出。
(3)胱氨酸尿及其结石,本品能与胱氨酸反应形成半胱氨酸-青霉胺二硫化物的混合物,从而降低尿中胱氨酸浓度;该混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍,因此能预防胱氨酸结石的形成;长期服用6~12个月,可能使已形成的胱氨酸结石逐渐溶解。
2.抗类风湿关节炎:治疗类风湿关节炎的作用机制尚未明了。用药后发现有改善淋巴细胞功能,明显降低血清和关节囊液中的IgM类风湿因子和免疫复合物的水平,但对血清免疫球蛋白绝对值无明显降低。体外有抑制T细胞的活力,而对B细胞无影响。
3.本品还能抑制新合成原胶原交叉连接,故也用于治疗皮肤和软组织胶原病。 - 药代动力学
1.本品口服吸收良好,1h达血药浓度峰值;分布至全身各部,以血浆和皮肤中最高,可通过胎盘;
2.与蛋白结合后可进入关节滑膜液,其浓度为血浆浓度的50%~80%;
3.少量可储存于组织中,在不同的组织和器官中存留的时间不同,在富含胶原和弹性蛋白的组织中存留较久t1/2为90h,停药后3个月血浆中还可测出本品;经肝脏代谢,由肾脏排泄,24h排出80%。 - 贮藏
密封,置阴凉处。
- 用法用量
1.治疗肝豆状核变性病:开始每天250mg,分2次服用,以后每隔数日增加250mg,直至每天2g,分3次服用,1个月后减至每天1g长期服用,症状改善后可间歇给药。
2.铅、汞中毒:用量为每天1g,分4次服,5~7天为1个疗程。停药2天开始下1个疗程。一般可用1~3个疗程。
3.免疫性疾病:成人用量为每天1.5~1.8g,分3~4次服用,可用6个月以上。以上均宜空腹服用。
4.口服:自身免疫性慢性活动性肝炎,每天3次,每次0.1~0.3g,6个月为1个疗程;肝豆状核变性,成人每天3次,每天总量20~25mg/kg,症状缓解后改为间歇服药,但需终身服用,剂量大小以每天尿铜排出量达0.2mg为准。
5.儿童每天3次,每天总量20mg/kg。