相关疾病

单纯疱疹,水痘,带状疱疹,脑炎,水痘肺炎

适应症

1.单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。2.带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。3.免疫缺陷者水痘的治疗。

不良反应

1.常见的不良反应：若注射浓度太高(10g/L)可引起静脉炎，外溢时注射部位可出现炎症。还可能引起皮肤瘙痒或荨麻疹。2.少见的不良反应：注射给药特别是静脉注射时，有急性肾功能不全﹑血尿和低血压。3.罕见的不良反应：注射给药时可能出现昏迷﹑意识模糊﹑幻觉﹑癫痫等中枢神经系统症状。4.以下症状如持续存在或明显时应引起注意：注射用药引起的轻度头痛(常见)﹑多汗(少见)。

禁忌

对本品有过敏反应既往史患者禁用。

注意事项

1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。2.以下情况需考虑用药利弊：(1)脱水或已有肾功能不全者，本品剂量应减少。(2)严重肝功能不全者﹑对本品不能承受者﹑精神异常或以往对细胞毒物出现精神反应者，静脉用本品易产生精神症状，需慎用。3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损无改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。4.对诊断的干扰：静脉给药可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当﹑补水充足则不易引起。5.随访检查：由于女性生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者每年至少应检查一次，以便早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。6.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。7.静脉给药：(1)本品专供静脉滴注，药液至少在1小时内匀速滴入，避免快速滴入或静脉推注，否则可发生肾小管内药物结晶沉积，引起肾功能损害(可达10%)。(2)静滴后2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内。(3)血透可使血药浓度降低60%，故每血透6小时应重复给药一次。(4)配液方法：本品应加入适量的溶液(如葡萄糖注射液)，使药液浓度不高于7g/L。肥胖患者的剂量应按标准体重计算。

包装

500ml/瓶

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

1.生育与孕妇：大剂量注射剂可致动物睾丸萎缩和精子数减少。药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。2.哺乳期妇女：药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，但未发现引起了乳儿异常。

儿童用药

1.儿童中未发现特殊不良反应。2.新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制静滴液，否则易引起致命的综合征，包括酸中毒﹑中枢抑制﹑呼吸困难﹑肾功能衰竭﹑低血压﹑癫痫和颅内出血等。

药物相互作用

1.静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用，可能引起精神异常，应慎用。2.静脉给药时与肾毒物合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。3.与齐多夫定(zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。

药物过量

逾量处理：本品无特殊解。主要采用对症治疗和支持疗法：给予充足的水以防止药物沉积于肾小管；血透有助于排泄血中的药物，对急性肾功能衰竭和血尿者尤为重要。

药物毒理

阿昔洛韦在体外对单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。药物易被单纯疱疹病毒摄取，然后磷酸化为三磷酸盐，通过两种方式抑制病毒复制：干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。
临床疗效：单纯疱疹病毒感染:
包括生殖器疱疹、疱疹性眼部疾病、疱疹性脑炎、疱疹性唇炎及与疱疹病毒相关的各种疾病。
水痘、带状疱疹病毒感染:
尖锐湿疣物理治疗合并阿昔洛韦注射液静滴(7天)可提高治愈率，降低复发率。
慢性病毒性乙型肝炎:
有资料表明阿昔洛韦与干扰素合用对治疗慢性病毒性乙型肝炎有较好疗效。
其他:
资料显示阿昔洛韦适用于EB病毒感染、巨细胞病毒感染及器官移植病人的预防性用药。

药代动力学

阿昔洛韦在体内分布广，静脉给药，肾组织浓度约为血药浓度的10倍；肺、肝、心脏药物浓度为血药浓度的1.31倍；中枢神经系统的浓度相当于血药浓度的0.25-0.70倍；脑脊液的药物浓度为血药浓度的0.5倍；带状疱疹液中药物浓度与血药浓度相同。阿昔洛韦与血浆蛋白的结合率很低，为9～33%之间，体内清除半衰期平均为2～3小时，大多以原形随尿排出。

贮藏

遮光，密封保存。

用法用量

1.药液的配制：取本品0.5g加入10ml注射用水中，使浓度为50g/L，充分摇匀成溶液后，再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至至少100ml，使最后药物浓度不超过7g/L，否则易引起静脉炎。
2.静脉滴注，每次滴注时间在1小时以上，成人常用量：
(1)重症生殖器疱疹初治，按体重一次5mg/kg(按阿昔洛韦计，下同)，一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。
(2)免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，按体重一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共7～10日。
(3)单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。
(4)急性视网膜坏死，一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共7～10日。以后一次口服0.8g，一日5次，连续6～14周。成人一日最高剂量按体重为30mg/kg，或按体表面积为1.5g/m2。
3.小儿常用量：
(1)重症生殖器疱疹初治，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m2(按阿昔洛韦计，下同)，一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。
(2)免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m2，一日3次，隔8小时滴注1次，共7日，12岁以上按成人量。
(3)单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。
(4)免疫缺陷者合并水痘，按体重一次10mg/kg或按体表面积一次500mg/m2，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2。