相关疾病

镇静、安定、中毒,外科给药,宫腔镜,外科给药

适应症

1．前给药。2．全诱导和维持。3．椎管内及局部时辅助用药。4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。5．ICU病人镇静。

不良反应

1.较常见的不良反应为嗜睡、镇静过度、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛。2.静脉注射还可以发生呼吸抑制及血压下降，极少数可发生呼吸暂停、停止或心跳骤停。有时可发生血栓性静脉炎；3.直肠给药，一些病人可有欣快感。

禁忌

对苯二氮卓过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患者禁用。

注意事项

1．用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象，应注意保持病人气道通畅。2．本品不能用6%葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合。3．长期静脉注射咪达唑仑，突然撤药可引起戒断综合症，推荐逐渐减少剂量。4．肌内或静脉注射咪达唑仑后至少3个小时不能离开医院或诊室，之后应有人伴随才能离开。至少12个小时内不得开车或操作机器等。5．慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人，若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。

包装

玻璃安瓿，2ml：2mg；2支/盒

外用药

否

有效期

24个月。

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

1．咪达唑仑不能用于孕妇,在分娩过程中应用须特别注意,单次大剂量可致新生儿呼吸抑制,肌张力减退,体温下降以及吸吮无力。


2．咪达唑仑可随乳汁分泌,通常不用于哺乳期妇女。

儿童用药

未进行该项试验且无可靠参考文献。

老人用药

60岁以上老人为高风险病人之列。

药物相互作用

1．咪达唑仑可增强、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。2．一些肝酶抑制药，特别是细胞色素P4503A抑制药物，可影响咪达唑仑的药代动力学，使其镇静作用延长。3．酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。

药物过量

1．过量一般主要表现是药理作用的增强:中枢抑制—从过度镇静到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。在大多数情况下，只需注意监测生命体征即可。2．严重过量可导致昏迷、反射消失、呼吸循环抑制和窒息，需采取相应的措施(人工呼吸、循环支持)，以及采用苯二氮?类受体拮抗剂如氟马西尼逆转。

药物毒理

动物实验结果表明，本品具有明显的镇静、肌松、抗惊厥、抗焦虑药理作用。小鼠急性毒性结果，静脉LD50，雄91.32mg/kg、雌93.26mg/kg；腹腔LD50、雄240.05mg/kg、雌212.82mg/kg。

药代动力学

据文献报道，本品肌肉给药吸收迅速完全，生物利用度高达90%以上。本品在体内完全被代谢，主要代谢物为羟基咪达唑仑，然后迅速与葡萄糖醛酸结合，呈无活性的代谢物。60%～70%剂量由肾脏排出体外。静脉给药的稳态分布容积可达50～60升，血浆蛋白结合率约95%，血中廓清率300～400ml/分，半衰期为1.5～2.5小时。

贮藏

遮光，密闭保存。

执行标准

《中国药典》2010年版二部

用法用量

咪达唑仑是一种强效镇静剂，使用时需要缓慢给药，并且剂量个体化。1、手术前给药：于诱导前30-60分钟深部大肌肉注射。成人：0.07-0.1mg/kg体重，最大量不超过5mg。老年体弱者：必须减少剂量并进行个体化调整。如不合并使用药物，推荐剂量为0.025-0.05mg/kg体重，常用剂量为2—3mg。对70岁以上患者肌肉注射药物时应谨慎并严密观察，因为可能发生过度镇静。儿童：0.15-0.2mg/kg体重，平均剂量稍高于成人。2、诱导和维持诱导：缓慢静注，注射时间20—30秒、药物起效观察时间2分钟即可。对60岁以下的健康成人，通常静脉注射剂量为0.15—0.2mg/kg体重。风险不大(ASAI和II)的老年外科手术患者的推荐初始剂量为0.2毫克/千克。对那些患有严重系统疾病或体弱的患者，所需剂量可能减小。对60岁以下来给予术前用药的成人，所需静脉注射剂量可能较大(0.3-0.35mg/kg体重)。如需完全诱导，则追加初始剂量的25%。也可以合用挥发性液体吸入剂来完成诱导。对耐药病例，用于诱导的总剂量最高可至0.6mg/kg体重，但如此大的剂量可能使恢复期延长。未给予术前用药的老年患者诱导时所需的剂量通常较小，推荐的初始剂量为0.3mg/kg体重。患有严重系统性疾病或体弱的患者所需剂量通常更小。初始剂量0.2—0.25mg/kg体重即可，某些病例所需剂量甚至低至0.15毫克/千克。由于经验有限，不推荐将用于儿童的诱导。维持：维持剂量及间隔视患者反应而调整，可在合并使用其它药物的同时间断缓慢静脉注射或连续静脉输注，一般0.03-0.1mg/kg体重/时。3、诊断性操作或外科手术前的基础镇静（清醒镇静）：缓慢静注。注射剂量必须进行个体化调整，给药速度不能过快，不能单次静脉推注。对60岁以下的成年患者，初始剂量为2.5mg．在操作开始前5-10分钟给药。根据需要可以1mg的剂量追加给药。总剂量平均为3.5—7.5mg。总剂量通常不超过5.0mg。对于60岁以上的老年患者、体弱或者患有慢性疾病的患者，初始剂量必须降低至约1.0mg，在操作开始前5—10分钟给药。根据需要可以0.5—1mg的剂量追加给药。由于药物在这些患者中达到峰值药效的速度有所减慢，因此追加给药需要缓慢而谨慎。总剂量通常不超过3.5毫克。可以用0.9%氯化钠、5%和10%葡萄糖、5%果糖，林格氏溶液等进行稀释。混合比例为每100-1000毫升输注液中含15毫克咪达唑仑。不能用6%的葡聚糖溶液稀释或者与碱性注射液混合。

性状

本品为无色或几乎无色的澄明液体。