相关疾病

巨细胞病毒性视网膜炎,巨细胞病毒感染

适应症

仅用于
1、免疫功能缺陷者(包括爱滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎。

2、预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。

不良反应

较易发生粒细胞减少症，贫血症及血小板减少症。可见:视网膜脱落、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹疼、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压降低、寒战、血尿、血尿素氮增加、脱发、瘙痒、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜睡等。

禁忌

对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。

注意事项

1、一次最大剂量为6mg/kg，充分溶解后，缓慢静滴。溶液呈强碱性，故滴注时间不得少于1小时，避免与皮肤、粘膜接触，避免液体渗漏到血管外组织。2、白细胞计数低于500/mm3或血小板计数低于25.000/mm3患者慎用。3、肾功能损害患者慎用。

包装

0.25g

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

暂定二年。

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

本品治疗剂量下可引起胎儿畸形，没有进行孕妇用药安全性对照性研究，孕妇只有在获益大于胎儿致畸风险时使用。尚不清楚本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女用药时，应停止哺乳。

儿童用药

儿童用药的安全性和有效性尚未确定，只有在利害评估获益大于风险时使用。

老人用药

老年人用药无特殊。如肾功能减退应酌情使用。

药物相互作用

去羟肌苷：更昔洛韦与去羟肌苷合用，稳态时去羟肌苷AUC0-12增加111±114%，更昔洛韦AUC减少21±17%，但AUC不受DDI的影响。齐多夫定:更昔洛韦与齐多夫定合用，稳态时齐多夫定AUC0-4增加19±27%，更昔洛韦AUC0-6下降17±25%，两者均有潜在的神经毒性和引起贫血的可能，合用时不宜全量给予。丙磺舒：更昔洛韦与丙磺舒合用时，其肾清除率下降。培南，西司他丁:更昔洛韦与之合用有引起癫痫发作的可能，避免同时使用。抑制高分裂相细胞(骨髓、精原细胞、皮肤和胃肠道粘膜生发层)复制的药物(氨苯砜、喷他脒、氟胞嘧啶、长春新碱、长春花碱、阿霉素、两性霉素B、甲氧苄啶/磺胺恶唑或其他核苷类)与更昔洛韦合用时毒性增加。合用时应权衡利弊。有文献报道更昔洛韦注射液与已知有神经毒物环孢毒素或两性霉素B使用时，血清肌酐增加。

药物毒理

药理作用更昔洛韦为一种2，-脱氧鸟嘌呤核苷的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被CMV编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐.在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染细胞中可优先磷酸化.更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天.更昔洛韦的三磷酸盐被认为能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:(1)竞争性抑制病毒DNA聚合酶;(2)直接掺入病毒DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。临床已证实，更昔洛韦对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。

药代动力学

据资料介绍，对于免疫功能缺陷但肾功能正常的22例严重巨细胞病毒感染患者，以本品5mg/kg静脉滴注一小时，1小时后血药浓度达峰值，其浓度为8.3±4.0μg/ml;11小时后，血药浓度降低至最低浓度，其谷浓度为0.56±0.66μg/ml，血浆半衰期为2.9±1.3小时，总清除率为3.64±1.86ml/kg/min(相当于250ml/min/1.73m2)，以5mg/kg静脉滴注，每日二次，每次1小时，连续12～14天，首次给药后血药浓度为7.1μg/ml(3.1～14.0μg/ml)，多次给药后的血药浓度为9.5μg/ml(2.7～24.2μg/ml)，首次给药后7小时末的血药浓度为0.85μg/ml(0.2～1.8μg/ml)。多次给药后至下一次给药前的血药浓度为1.2μg/ml(0.6～1.8μg/ml)。本品以原形物经肾小球滤过作为其主要排泄途径。对于肾功能正常患者，尿排泄可达90%，对于10例肾功能损害患者，血浆半衰期不同程度地延长，其中4例轻度肾功能损害者(肌酐清除率50～70ml/min/1.73m2)，总清除率为128±63ml/min/1.73m2，血浆半衰期为4.6±1.4小时;其中3例中度肾功能损害者(肌酐清除率25～49ml/min/1.73m2)，总清除率为57±8ml/min/1.73m2，血浆半衰期为4.4±0.4小时;其中3例重度肾功能损害者(肌酐清除率小于25ml/min/1.73m2)，总清除率为30±13ml/min/1.73m2，血浆半衰期为10.7±5.7小时。由此可见，总清除率与肌酐清除率有肯定的相关性。对于严重肾功能损害者而言，血液透析可降低血药浓度约50%。

贮藏

密闭，在10℃以上保存。

用法用量

1.诱导期：
(1)静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日。
(2)肾功能减退者剂量应酌减：
1)肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg。
2)肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg。
3)肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg。
4)肌酐清除率<10ml/分钟时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予。
2.维持期：
(1)静脉滴注按体重一次5mg/kg，一日1次，静滴1小时以上。
(2)肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量：
1)肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg。
2)肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg。
3)肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注0.625mg/kg。
4)肌酐清除率<10ml/分钟时，每周给药3次，每次0.625mg/kg于血液透析后给予。
3.预防用药：
(1)静脉滴注按体重一次5mg/kg，滴注时间至少1小时以上，每12小时1次，连续7～14日；继以5mg/Kg，一日1次，共7日。
(2)本品静脉滴注时，配制方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液使之溶解，浓度达50mg/ml，再注入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液100ml中，滴注液浓度不得大于10mg/ml。

性状

本品为无色或几乎无色的澄明液体。