相关疾病

原发性高血压,心功能不全,轻度心功能不全,中度心功能不全,肝豆核变性

适应症

1.原发性高血压：可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。
2.心功能不全：轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级)，合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。
3.也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或酯类药物治疗的心功能不全者。

不良反应

1.常见的有厌食、恶心、呕吐、溃疡病活动、口腔炎和溃疡。20%服药者有味觉异常。
2.过敏反应有皮肤瘙痒、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大。其他皮肤反应包括狼疮样红斑和天疱样皮损。
3.本品抑制原胶原交叉连接，使皮肤变脆和出血，并影响创口愈合。
4.少数服药者发生白细胞减少，其他造血系统损害有粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、嗜酸粒细胞增多、溶血性贫血和血小板减少性紫癜。
5.6%-20%服药者出现蛋白尿、有时有血尿和免疫复合物膜型肾水球肾炎所致的肾病综合症。
6.个别出现秃发、胆汁潴留、Goodpasture综合症、重症肌无力和耳鸣，实验室检查有lgA降低。药物不良反应大多在停药后自动缓解和消失。过敏反应用肾上腺皮质激素和抗组胺药物治疗有效。
7.味觉异常，除Wilson病患者外，可用4%铜溶液5～10滴，加入果汁中口服，每日2次，有助于味觉恢复。

禁忌

1肾功能不全、孕妇及对青霉素类药过敏的患者禁用。
2粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血患者禁用。

注意事项

1.慎用：严重皮肤、肝脏、血液病者。
2.用药前应做皮试。

外用药

否

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇禁用。

儿童用药

儿童每天3次，每天总量20mg/kg。

药物相互作用

1.本品可加重抗疟药、金制剂、免疫抑制剂、保泰松对造血系统和肾脏的不良反应。
2.口服铁剂患者，本品宜在服铁剂前2小时口服，以免减弱本品疗效。

药物毒理

1络合作用。
(1)重金属中毒，本品能络合铜、铁、汞、铅、砷等重金属，形成稳定和可溶性复合物由尿排出。其驱铅作用不及依地酸钙钠，驱汞作用不及二巯丙醇；但本品可口服，不良反应稍小，可供轻度重金属中毒或其他络合剂有禁忌时选用。
(2)Wilson病，是一种常见染色体隐性遗传疾病，主要有大量铜沉积于肝和脑组织，引起豆状核变性和肝硬化，本品能与沉积在组织的铜结合形成可溶性复合物由尿排出。
(3)胱氨酸尿及其结石，本品能与胱氨酸反应形成半胱氨酸－青霉胺二硫化物的混合物，从而降低尿中胱氨酸浓度；该混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍，因此能预防胱氨酸结石的形成；长期服用6～12个月，可能使已形成的胱氨酸结石逐渐溶解。
2.抗类风湿关节炎：治疗类风湿关节炎的作用机制尚未明了。用药后发现有改善淋巴细胞功能，明显降低血清和关节囊液中的IgM类风湿因子和免疫复合物的水平，但对血清免疫球蛋白绝对值无明显降低。体外有抑制T细胞的活力，而对B细胞无影响。
3.本品还能抑制新合成原胶原交叉连接，故也用于治疗皮肤和软组织胶原病。

药代动力学

1.本品口服吸收良好，1h达血药浓度峰值；分布至全身各部，以血浆和皮肤中最高，可通过胎盘；
2.与蛋白结合后可进入关节滑膜液，其浓度为血浆浓度的50%～80%；
3.少量可储存于组织中，在不同的组织和器官中存留的时间不同，在富含胶原和弹性蛋白的组织中存留较久t1/2为90h，停药后3个月血浆中还可测出本品；经肝脏代谢，由肾脏排泄，24h排出80%。

贮藏

密封，置阴凉处。

用法用量

1.治疗肝豆状核变性病：开始每天250mg，分2次服用，以后每隔数日增加250mg，直至每天2g，分3次服用，1个月后减至每天1g长期服用，症状改善后可间歇给药。
2.铅、汞中毒：用量为每天1g，分4次服，5～7天为1个疗程。停药2天开始下1个疗程。一般可用1～3个疗程。
3.免疫性疾病：成人用量为每天1.5～1.8g，分3～4次服用，可用6个月以上。以上均宜空腹服用。
4.口服：自身免疫性慢性活动性肝炎，每天3次，每次0.1～0.3g，6个月为1个疗程；肝豆状核变性，成人每天3次，每天总量20～25mg/kg，症状缓解后改为间歇服药，但需终身服用，剂量大小以每天尿铜排出量达0.2mg为准。
5.儿童每天3次，每天总量20mg/kg。