相关疾病

绒毛膜上皮癌,乳腺癌,卵巢癌,胰腺癌,膀胱癌,葡萄胎,肝癌

适应症

1.本品可用于乳腺癌、消化道癌肿（包括原发性和转移性肝癌、胆道系统肿瘤和胰腺癌）、卵巢癌和原发性支气管肺腺癌的辅助治疗和姑息治疗。2.用于治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌。3.可用于浆膜腔癌性积液和膀胱癌的腔内化疗。4.可用于头颈部恶性肿瘤和肝癌的动脉内插管化疗。

不良反应

1.恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重。2.偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻。3.周围血白细胞减少常见，大多在疗程开始后2-3周内达最低点，约在3-4周内恢复正常，血小板减少罕见。4.极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。5.脱发或注入药物的静脉上升性色素沉着相当多见。6.静脉滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎。7.长期应用可导致神经系统毒性。8.长期动脉插管投给氟尿嘧啶，可引起动脉栓塞或血栓的形成、局部感染、脓肿形成或栓塞性静脉炎等。9.偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图变化。

禁忌

尚不明确。

注意事项

1.本品不可用作鞘内注射。2.本品在动物试验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒物，长期应用本品而致发第2个原发恶性肿瘤的危险也比氮芥等烷化剂为小。3.除有意识地单用本品较小剂量作放射增敏外，一般不宜和放射治疗同用。4.有下列情况慎用本品：肝功能明显异常；周围血白细胞计数低于3500、血小板低于5万者；感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者；明显胃肠道梗阻；失水或（和）酸碱、电解质失调者。5.开始治疗前及疗程中应每周定期检查周围血象。6.使用本品时，不宜饮酒或同用阿斯匹林类药物，以减少消化道出血的可能。

外用药

否

国家/地区

国产

儿童用药

应在医师指导下进行。

老人用药

老年人，肝肾功能不全，特别是有骨髓抑制者，剂量应减少。

药物相互作用

与甲氨蝶呤合用，应先给后者，4-6小时后，再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先予亚叶酸钙60-300m滴，继用本药可增加本药疗效。

药物过量

应立即在医师指导下及时抢救。

药物毒理

本品在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷，与胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共价结合，使该酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成减少，导致DNA的生物合成受阻；此外，它还可转变为三磷酸氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入RNA中，从而干扰RNA的正常生理功能，影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现，本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥，从而抑制DNA的合成。本品对增殖细胞有明显杀灭作用，对S期细胞特别明显，但它同时又可延缓G1期细胞向S期移行，因而出现自限现象。

药代动力学

本品主要经由肝脏分解代谢，大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外。约15%在给药1小时内经肾以原型药排出体外。本品为细胞周期特异，主要抑制S期瘤细胞，大剂量用药能透过血脑屏障，静注后于半小时内到达脑脊液中，并可维持3小时。T1/2a为10-20分钟，T1/2B为20小时。

贮藏

遮光、密闭保存。

用法用量

1.成人常用量缓慢静脉滴注，每日0.5-1g，每3-4周连用5日；也可每周一次，每次0.5-0.75g,连用2-4周后休息2周作为一疗程。静脉滴注速度愈慢，疗效愈好而毒副作用相应减轻。动脉插管注射，每次0.75-1g。
2.小儿常用量静脉滴注，按体重每次10-12mg/kg。
3.老年人肝肾功能不全，特别是骨髓抑制者应降低用量。