相关疾病

黑色素瘤,软组织肉瘤,霍奇金病,神经内分泌肿瘤,软组织肿瘤

适应症

本品主治恶性黑色素瘤﹑软组织肉瘤，小儿软组织肉瘤和霍奇金病等。亦用于神经内分泌肿瘤的治疗。

不良反应

1.消化道反应:如食欲不振﹑恶心呕吐﹑腹泻等,2～8小时后可减轻或消失。
2.骨髓抑制:可致白细胞和血小板下降﹑贫血,以大剂量时更为明显。一般在用药2～3周出现血象下降,第4～5周可恢复正常。
3.少数病人可出现“流感”样症状如全身不适﹑发热﹑肌肉疼痛,可发生于给药后7日,持续1～3周。也可有面部麻木﹑脱发。
4.局部反应:注射部位可有血激反应。
5.偶见肝肾功能损害。

禁忌

1.水痘或带状疱疹患者禁用。
2.严重过敏史者禁用。
3.妊娠期妇女禁用

注意事项

1.肝肾功能损害、感染患者慎用本品。
2.因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红,在水中不稳定,放置后溶液变浅红色。需临时配制,溶解后立即注射。并尽量避光。
3.对诊断的干扰:使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时性升高。
4.用药期间禁止活性病毒疫苗接种。
5.静脉滴注速度不宜太快。
6.防止药物外漏,避免对局部组织刺激。
7.用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。

包装

每瓶0.1g，每盒10瓶。包装材质为西林瓶。

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

1.有致畸﹑致突变作用,可能有致癌作用,妊娠期妇女禁用本品。
2.哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。

儿童用药

尚不明确。

老人用药

尚不明确。

药物相互作用

本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时，应减少本品的剂量。

药物过量

尚不明确。

药物毒理

1.药理:本品为嘌呤生物合成的前体，能干扰嘌呤的生物合成，进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成，所以也有人认为是一种烷化剂。　　
2.毒理:实验结果表明，本品对小鼠腹腔注射之急性致死量（LD50）为815mg/kg±50.9mg/kg。

药代动力学

本品为嘌呤生物合成的，进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。所以也有人认为是一种烷化剂。一次静脉注射后30分钟，血浆中浓度达最高峰。血浆中消失呈二室模型，t1/2a为19分，t1/2B为5小时。在0～6小时内由尿中排出45%(50%为原形药，50%为代谢药)。不能通过血脑屏障。

贮藏

遮光，密闭

用法用量

1.静脉注射:
(1)每日1次,2.5～6mg/kg或200～400mg/m2,用生理盐水10～15ml,溶解后用5%葡萄糖溶液250～500ml稀释后滴注。30分钟以上滴完,连用5～10日为1疗程,一般间歇3～6周重复给药。
(2)单次大剂量:650～1450mg/m2,每4～6周1次。
2.静脉滴注:每次200mg/m2,每日1次,连用5日,每1～4周重复给药。
3.动脉灌注:恶性黑色素瘤,如位于四肢,可用同样剂量动脉注射。