相关疾病

小细胞肺癌,转移性卵巢癌,转移性卵巢癌

适应症

用于小细胞肺癌及初、中期化疗失败后转移性卵巢癌的治疗。

不良反应

1.盐酸拓扑替康最常见的剂量限制性毒性反应为骨髓抑制，主要是中性粒细胞减少。
2.口服给药和静脉给药的血液系统毒性主要有中性粒细胞减少、血小板减少和贫血，非血液学毒性主要有恶心、呕吐、脱发和腹泻。
3.据国外口服给药和静脉给药临床研究表明，口服给药的血液学毒性III-IV级中性粒细胞减少的发生率较静脉给药低。
4.口服给药的非血液学毒性呕吐、腹泻、脱发可能较静脉给药多见。

禁忌

1.对拓扑替康及本品其他成份有过敏史的病人禁用；
2.孕妇、哺乳期妇女禁用；
3.患有严重骨髓抑制，中性粒细胞

类型

处方药

医保

非医保

外用药

否

有效期

18

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇、哺乳期妇女禁用。

药物相互作用

未进行该项研究且暂无可靠文献参考。

药物过量

未进行该项研究且暂无可靠文献参考。

药物毒理

盐酸拓扑替康是一种喜树碱类似物。为拓扑异构酶I的抑制剂。拓扑替康与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，阻碍断裂的DNA单链重新连接，抑制DNA的修复，从而影响DNA的复制。

药代动力学

1.欣泽的主药盐酸拓扑替康与喜树碱一样，E环（内酯环）遇碱可水解为无活性的羟基酸。
2.而在酸性条件下则呈内酯形式存在，如在PH6.0时，80％为内酯型，进入体内后迅速变为开环的羟基酸，约占总量的一半，二种形式均按二级指数消除。
3.口服给药吸收迅速，生物利用度为35％。
4.根据上述特点，本品口服给药可以提高药效，减少副作用，口服明显优于静脉注射。

用法用量

口服给药，与顺铂联用。推荐剂量为每日一次，每次按体表面积1.4mg/m2，连续服用5天，在第5天给予顺铂(75mg/m2)静脉输注，每21天为一个疗程。可根据患者耐受性调整本品剂量，调整原则：
1.治疗中出现3级血液学毒性，下一周期剂量可减少25%。如出现4度粒细胞减少合并严重感染性发热则中止治疗。
2.治疗中胆红素异常者推迟两周，如仍未恢复则停止用药。
3.肝功能转氨酶大于正常值2.5倍时，下一周期剂量减少25%，大于5倍时停止用药。
4.治疗中出现肾功能毒性1级，下一周期剂量减少25%，如出现2级毒性则中止治疗。单独用药剂量尚未进行研究。