相关疾病

急性支气管炎,慢性支气管炎,慢性支气管炎急性发作,弥漫性细支气管炎,支气管扩张合并感染,肺炎,咽喉炎,慢性支气管炎

适应症

本品适用于敏感细菌所引起的下列中﹑重度感染:
1.呼吸系统感染:急性支气管炎﹑慢性支气管炎急性发作﹑弥漫性细菌支气管炎﹑支气管扩张合并感染﹑肺炎。
2.泌尿系统感染:肾盂肾炎﹑复杂性尿路感染等。
3.生殖系统感染:急性前列腺炎﹑急性副睾炎﹑子宫内膜炎﹑宫颈炎﹑子宫附件炎﹑盆腔炎。
4.皮肤软组织感染:传染性脓疱病﹑蜂窝组织炎﹑淋巴管(结)炎﹑皮下脓肿﹑肛周脓肿等。
5.胃肠道感染:由志贺菌属﹑沙门菌属﹑产肠毒素大肠杆菌﹑亲水气单胞菌﹑副溶血弧菌等所致。
6.败血症。
7.其他感染:乳腺炎﹑外伤﹑烧伤及手术后伤口感染﹑腹腔感染(必要时合用甲硝唑)﹑胆囊炎﹑胆管炎﹑骨与关节感染以及五官科感染等。

不良反应

1.胃肠道反应较为常见，可表现为：恶心﹑呕吐﹑腹部不适﹑腹泻﹑食欲不振﹑腹痛﹑腹胀等症状。
2.中枢神经系统反应可有头昏﹑头痛﹑嗜睡或失眠。
3.过敏反应：皮疹﹑皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4.偶可发生：
(1)癫痫发作﹑精神异常﹑烦躁不安﹑意识混乱﹑幻觉﹑震颤。
(2)血尿﹑发热﹑皮疹等间质性肾炎表现。
(3)注射部位发红﹑发痒或静脉炎。
(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5.少数患者可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶﹑血清总胆红素增加﹑血尿素氮增高及周围血象白细胞降低等，多属轻度。

禁忌

对喹诺酮类药物过敏者，妊娠及哺乳期妇女﹑18岁以下患者禁用。

注意事项

1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml不少于60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。
2.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
3.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
4.肾功能减退者应减量或慎用:
(1)肌酐清除率为50~80ml/min时，剂量为正常剂量。
(2)肌酐清除率为20~49ml/min时，剂量为首剂为0.4g，以后每24小时0.2g。
(3)肌酐清除率为10~19ml/min时，剂量为首剂为0.4g，以后每48小时0.2g。
5.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应。

包装

-

类型

处方药

医保

医保甲类

外用药

否

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

儿童用药

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老人用药

老年患者常有肾功能减退，因本品主要自肾排出，需减量应用。

药物相互作用

1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心﹑呕吐﹑震颤﹑不安﹑激动﹑抽搐﹑心悸等。本品对茶碱类的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.本品与合用，可使的血药浓度升高，必须监测血药浓度，并调整剂量。
4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血药浓度增高而产生毒性。
6.本品可干扰的代谢，从而导致消除减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
7.本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。
8.本品不能与多价金属离子如镁﹑钙等溶液在同一输液管中使用。
9.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

药物过量

本品为甲磺酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下:
1.左氧氟沙星的急性毒性很低.单次给予大剂量左氧氟沙星后,小鼠、大鼠、狗和猴可以出现下列临床体征:共济失调、上睑下垂、自发活动减少、呼吸困难、衰竭、震颤及惊厥.口服剂量超过1500mg/kg及注射剂量超过250mg/kg时可使啮齿类动物死亡率显著升高.
2.喹诺酮类药物过量时,可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、视神经水肿)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视.
3.急性过量时应洗胃(仅在服用口服制剂时),观察并给予水、电介质支持疗法.血液透析或腹膜透析不能有效清除左氧氟沙星.
4.急救措施及解:
(1)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液,尿碱化给予碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏的排泄.
(2)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液.
(3)对症疗法:抽搐时应反复给予安定静脉注射液.

药物毒理

本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性，抑制细菌DNA复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷伯菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、部分大肠杆菌等有较强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、衣原体、流感杆菌、绿脓杆菌、淋球菌等也有良好的抗菌作用。

药代动力学

1.吸收:
(1)口服左氧氟沙星后吸收迅速完全,通常在口服给药后1~2小时血浆药物浓度达峰值.左氧氟沙星500m剂和750m剂的绝对生物利用度均约为99%,表明左氧氟沙星口服后完全吸收.健康志愿者单次静脉给药,剂量为500mg,滴注时间大于60分钟时,血浆峰浓度的Mean±SD为6.2±1.0μg/mL;剂量750mg,滴注时间大于90分钟时,血浆峰浓度的Mean±SD为11.5±4.0μg/mL.左氧氟沙星口服液和片剂具有生物等效性.
(2)单次及多次口服或注射给予左氧氟沙星后,其药代动力学呈线性曲线,可以预测其药代动力学变化情况.每日服药一次,剂量为500mg或750mg时,48小时后达稳态.经口每日服药一次,一次500mg,多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为5.7±1.4和0.5±0.2μg/mL;而经口每日服药1次,一次750mg,多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为8.6±1.9和1.1±0.4μg/mL.静脉滴注给药,每日1次,剂量为500mg时,多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为6.4±0.8和0.6±0.2μg/mL,剂量为750mg时,多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为12.1±4.1和1.3±0.71μg/mL.
进食同时口服左氧氟沙星500mg将使达峰时间延迟约1小时,且降低峰浓度,片剂降低约14%,口服液降低约25%.因此,服用左氧氟沙星片剂与进食与否无关.但建议左氧氟沙星口服液应在饭前1小时或饭后2小时服用.左氧氟沙星注射给药后血浆药物浓度变化的时间曲线(AUC)与口服同样剂量(mg/mg)的片剂后的时间曲线相似.因此,口服和注射两种给药途经可以相互替代.
2.分布:
(1)左氧氟沙星单次或多次给药,剂量为500mg或750mg,其平均分布容积通常为74至112L,这表示左氧氟沙星可以广泛分布于身体各种组织中.健康受试者大约在给药后3小时后皮肤和体液中药物浓度达到峰值.
(2)健康受试者每日一次口服给药,剂量为750mg和500mg,多次给药后,皮肤和血浆AUC之比约为2,体液和血浆AUC之比约为1.左氧氟沙星对肺组织的透过性也很好.单次口服给药,剂量为500mg时,24小时后肺脏中的药物浓度通常高于血浆浓度2~5倍,浓度范围约为2.4~11.3μg/g.
离体情况下,应用平衡透析法,测得所研究的各种动物在左氧氟沙星临床相应的血清/血浆浓度范围(1~10μg/mL)内时,约有24%~38%的左氧氟沙星与血清蛋白相结合.在人类,左氧氟沙星主要和血清白蛋白相结合.左氧氟沙星与血清蛋白的结合与药物浓度无关.
3.代谢:左氧氟沙星在血浆和尿中的立体化学结构稳定,不会代谢为其旋光异构体-D-氧氟沙星.人体对左氧氟沙星的代谢量很低,它主要以原形由尿中排出.口服给药后,约87%的药物在48小时内以原形形式由尿中排出,少于4%的药物在72小时内由粪便排出.不到5%的药物以去甲基代谢产物及N-氧化代谢产物的形式由尿中排出,这是在人类仅有的两种代谢产物.这两种代谢产物的药理学活性很弱.
4.排泄:左氧氟沙星主要以原形形式由尿中排出.口服或静脉单次或多次给药后,其平均终末血浆清除半衰期约为6至8小时.平均表观清除率及肾脏清除率分别约为144~226mL/min及96~142mL/min.肾脏清除率超过肾小球滤过率说明左氧氟沙星不仅通过肾小球滤过,而且可以通过肾小管分泌.同时给予西米替丁或丙磺舒可以使左氧氟沙星的肾脏清除率分别减少约24%和35%,这说明左氧氟沙星的分泌主要发生在肾脏的近曲小管.在采集的使用左氧氟沙星的受试者的新鲜尿液样品中均未发现左氧氟沙星晶体.
5.老年人:如果考虑受试者肌酐清除率的差异,那么青年受试者和老年受试者左氧氟沙星的药代动力学没有显著差别.健康老年受试者(年龄为66~80岁)口服左氧氟沙星,剂量为500mg,其平均终末血浆清除半衰期约为7.6小时,而年轻成人约为6小时.造成这种差异的原因是受试者肾脏功能状态不同,认为不具有临床意义.年龄对药物的吸收也没有影响.因此不需要单纯根据年龄来调整左氧氟沙星的用药剂量.
6.儿童:研究了6个月到16岁儿童,单次静脉给予7mg/kg的左氧氟沙星的药代动力学.左氧氟沙星在儿童患者体内比成年人清除的快.导致血浆暴露比成年人相应的剂量下偏低.6个月到17岁儿童患者8mg/kg,每12小时用药1次(每次不超过250mg)能完全达到稳态血浆暴露(AUC0-24和Cmax),而成年人需要500mg,每24小时1次才达稳态血浆暴露.
7.性别:如果考虑受试者肌酐清除率的差异,那么男性和女性受试者左氧氟沙星的药代动力学没有显著差别.健康男性受试者口服左氧氟沙星,剂量为500mg,其平均终末血浆清除半衰期约为7.5小时,而女性约为6.1小时.造成这种差异的原因是男性和女性受试者肾脏功能状态不同,认为不具有临床意义.受试者性别对药物的吸收没有影响.不需要单纯根据性别来调整左氧氟沙星的用药剂量.
8.种族:用协方差分析的方法对72名受试者的数据进行分析以探讨种族因素对于左氧氟沙星药代动力学的影响,其中包括48名白种人和24名非白种人.受试者的种族对表观清除率和表观分布容积没有影响.
9.肾脏损害:肾功能损伤的患者(肌酐清除率<50mL/min)左氧氟沙星的清除率显著降低,血浆清除半衰期明显延长,因此需要对这些患者的用药剂量进行调整以避免药物蓄积.无论是血液透析还是连续不卧床腹膜透析(CAPD)均不能有效的清除体内的左氧氟沙星,表示进行血液透析和CAPD后均不需补充服用左氧氟沙星.
10.肝脏损害:未对肝功能损伤患者的药代动力学进行研究.由于左氧氟沙星的代谢量很少,因此肝功能损伤可能不会影响左氧氟沙星的药代动力学.
11.细菌感染:患有严重社区获得性细菌感染的患者左氧氟沙星的药代动力学特征与健康受试者的药代动力学特征相似.

贮藏

遮光，密封保存。

用法用量

1.静脉滴注，成人每日0.4g（2瓶或2袋），分2次静滴。
2.重度感染患者及铜绿假单胞菌属细菌感染的治疗剂量可增至每日0.6g（3瓶或3袋），分2次静滴。

性状

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色或微黄色。