相关疾病

厌氧菌感染,败血症,骨髓炎,腹腔感染,盆腔感染,肺支气管感染,牙龈发炎

适应症

本品用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、牙龈发炎

不良反应

不良反应少见而轻微，主要为恶心﹑呕吐﹑食欲下降及口腔异味，可有头昏﹑头痛﹑眩晕﹑皮肤瘙痒﹑皮疹﹑便秘及全身不适。也可出现血管神经性水肿﹑中性粒细胞减少﹑双硫仑样反应及黑尿，偶见滴注部位轻度静脉炎。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

禁忌

对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用

注意事项

1.本品滴注速度应缓慢，浓度为2mg/ml时，每次滴注时间应不少于1小时，浓度大于2mg/ml时，滴注速度宜再降低1～2倍。
2.如疗程中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。
3.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶﹑乳酸脱氢酶﹑甘油三酯﹑己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。
4.用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛﹑恶心﹑呕吐﹑头痛﹑面部潮红等。
5.肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应予减量，并作血药浓度监测。
6.本品可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降，血液透析时，本品及代谢物迅速被清除，故应用本品不需减量。
7.念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。
8.药物不应与含铝的针头和套管接触，并避免与其他药物一起滴注。

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

1.本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔给药对胎仔具毒性，而口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察，因此孕妇只有具明确指征时才选用本品，但妊娠3个月初内应禁用。妊娠三个月以上的患者，应充分权衡利弊后慎用或遵医嘱。
2.本品在乳汁中浓度与血中浓度相似。动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用，故哺乳期妇女应避免使用，若必须用药，应暂停哺乳，并在停药三日后方可授乳。

儿童用药

12岁以下患者禁用。

老人用药

老年人由于肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，需监测血药浓度。

药物相互作用

1.本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，能加强其作用，引起凝血酶原时间延长。
2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。
3.同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物，可减缓本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血清半衰期，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
4.本品干扰双硫仑代谢，两者台用患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
5.本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果，可使胆、甘油三脂水平下降。

药物过量

本品过量时，应给予对症治疗（支持疗法），本品大部分随尿液排泄，可增加尿量以加快清除速率。

药物毒理

本品对大多数厌氧菌具有较强抗菌作用，抗菌谱包括：
1.脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭状菌属、消化球菌和消化链球菌、韦荣氏球菌属及加得纳菌。
2.2～4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌。
3.微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感。
4.对滴虫的MIC与甲硝唑相仿，其代谢物对加得纳菌的活性较甲硝唑增强。

药代动力学

1.本品一次静脉滴注0.8g及1.6g后血药峰浓度为14-21mg/L及32mg/L，静脉滴注每日1g，血药浓度可维持在8mg/L以上。
2.替硝唑在体内的分布广泛，在生殖器官，肠道，腹部肌肉，乳汁中可达到较高浓度，在肝脏，脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿，对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%，这与替硝唑的脂溶性有关，可通过血液胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达较高浓度。
3.替硝唑的蛋白结合率为12%。
4.替硝唑在肝脏代谢，静脉给药后20%-25%以原形从尿中排出，12%以代谢产物的形式排出。
5.消除T1/2为11.6-13.3小时，平均为12.6小时。
6.肾功能不全者药代动力学指标不变，但血透可快速清除替硝唑，故血透后必须给药一次。

贮藏

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

用法用量

静脉滴注。
1.厌氧菌感染：一次0.8g，一日1次，静脉缓慢滴注，一般疗程5～6日，或根据病情决定。
2.预防手术后厌氧菌感染：总量1.6g，1次或分2次滴注，第一次于手术前2～4小时，第二次于手术期间或术后2～24小时内滴注。