相关疾病

结肠损伤,结肠癌,巨幼细胞性贫血,营养不良,直肠癌,腹泻,贫血,直肠癌

适应症

主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时，也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用，可延长存活期。

不良反应

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或引起哮喘急性发作等。

禁忌

尚不明确。

包装

西林瓶

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

二年

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

未进行该项试验，且无可靠参考文献。

儿童用药

小儿剂量可酌情参照成人用量。

老人用药

未进行该项试验，且无可靠参考文献。

药物相互作用

本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痫作用。

药物过量

未进行该项试验，且无可靠参考文献。

药物毒理

本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式（参见“叶酸”）。甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。本品可直接提供叶酸在体内的活化形式，具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成

贮藏

遮光，密闭保存。

执行标准

《中国药典》2005年版增补本。

用法用量

1、叶酸拮抗剂治疗后亚叶酸钙“解救”疗法：根据甲氨喋呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨喋呤24小时后，采用本品剂量按体表面积9-15mg/m2，每6-8小时一次，持续2日，直至血中甲氨喋呤浓度在5×10-8mol/L以下。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次肌注9-15mg,视中毒情况而定。甲氨喋呤治疗后亚叶酸钙使用指导剂量：2、甲氨喋呤的过量补救：当不慎超剂量使用甲氨喋呤时，应尽可能及时使用亚叶酸钙进行急救；排泄延迟时，也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg，直到血中甲氨喋呤水平低于10-8mol/L（0.01μmol）。出现消化系统反应（如恶心、呕吐）时，亚叶酸钙可胃肠外给药，但不可鞘内注射。治疗前后每24小时监测血清肌酐和甲氨喋呤水平。用药后24小时血肌酐超过治疗前50%或甲氨喋呤量大于治疗前5×10-6mol/L。或用药后48小时甲氨喋呤量大于治疗前9×10-7mol/L，亚叶酸钙的用量增加到100mg/m2，每3小时一次静注，直到甲氨喋呤水平低于10-8mol/L。3、叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血：一般每天肌注1mg，尚无证据证明剂量增加疗效会增加。4、与氟尿嘧啶联用，用于晚期结、直肠癌（推荐以下两种联合用药方案）：1）、缓慢静脉注射200mg/m2本品（不少于3分钟）后，接着用370mg/m25-氟尿嘧啶静注。2）、静脉注射20mg/m2本品后，接着用425mg/m25-氟尿嘧啶静注。每日1次，连续5日为一疗程，间隔4周，用2疗程；根据毒性反应的恢复情况，每隔4-5周可重复一次，并根据患者的耐受性调整5-氟尿嘧啶的剂量，以延长存活期。

性状

本品为类白色或黄色的疏松块状物或粉末。