相关疾病

呼吸道感染,外科感染,泌尿道感染,耳鼻喉感染,腹膜炎,胆囊炎,胆管炎,耳鼻喉感染

适应症

本品可用于治疗由敏感菌引起的下列感染：呼吸道感染﹑外科感染﹑泌尿道感染﹑耳鼻喉感染﹑腹膜炎﹑胆囊炎﹑胆管炎和其它腹内感染;败血症﹑皮肤及软组织感染;盆腔炎﹑子宫内膜炎﹑淋病及生殖器感染等及由分枝杆菌引起的各种结核病症。

不良反应

1.滴注过快时可出现暂时性巩膜或皮肤黄染。
2.少数病人可出现一过性肝脏损害、黄疸及肾损害。
3.其他不良反应有恶心、食欲不振及眩晕，偶见耳鸣及听力下降、过敏性皮炎等。

禁忌

1.有肝病或肝损害者禁用。
2.对本品过敏者禁用。

注意事项

1.长期应用本品，偶见ALT轻度增高，停药后一般可自行恢复。
2.本品不宜与其他药物混合使用，以免药物析出。
3.用药后病人尿液呈红色，属于正常现象。
4.与异烟肼合用，对结核菌有协同抗菌作用，但对肝毒性亦增加。
5.用药期间应检查肝功能。
6.孕妇及哺乳期妇女慎用。
7.肝功能不全、胆道梗阻、慢性酒精中毒者应用本品应适当减量。

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女慎用。

老人用药

肝功能不全、胆道梗阻、慢性酒精中毒者应用本品应适当减量。

药物相互作用

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物过量

利福霉素使用过量后不能经血液透析或腹腔透析清除。

药物毒理

1.药理
利福平抑制敏感细胞中DNA依赖的RNA聚合酶活性，尤其抑制细菌RNA聚合酶，但不抑制哺乳动物的酶。已证明，在治疗浓度利福平对细胞内和细胞外的结核分枝杆菌均具有杀菌活性。
对利福平耐药的微生物可能对其它的利福霉素类药物也耐药。
利福平对缓慢和间断生长的结核分枝杆菌具有杀菌活性，对脑膜炎奈瑟氏球菌也有明显活性。
在治疗肺结核时，大量敏感细胞中存在少量耐药细胞能迅速地在数量上占多数。另外，当DNA依赖的RNA聚合酶发生单步骤变异时，肯定产生对利福平的耐药性，因为耐药性可迅速产生。因此，若培养持续呈阳性，应进行适当的敏感性试验。
(1)在体外和国外临床研究中利福平对下列大多数菌株具有抗菌活性：
革兰氏阴性需氧微生物：
脑膜炎奈瑟氏球菌
“其它”微生物
结核分枝杆菌
以下为体外数据，但其临床意义尚不清楚。
体外利福平对下列大多数菌株均有抗菌活性，但利福平用于治疗由这些微生物所致的临床感染的安全性和疗效尚未在适当地良好对照的临床试验中建立。
革兰氏阳性需氧微生物：
金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌MRSA）
表皮葡萄球菌
利福平对产β—内酰胺酶的菌株也有抗菌活性。
(2)敏感性试验
在开始治疗前，应采集适当的标本以鉴定感染的病原菌并进行体外敏感试验。
(3)对于结核分枝杆菌的体外敏感试验：
可采用两个标准体外敏感试验方法用于测定结核分枝杆菌对利福平的敏感性。琼脂比例法（美国CDC或NCCLSM24-P）利用Middlebrook7H10这一利福平终浓度为1.0μg/ml的饱和介质以确定药物耐药性。孵育3周后，可以通过比较在含有药物的介质中生长的微生物的量与对照培养物的量计算MIC99值。若药物格内分枝杆菌生长数大于对照格菌落数1%，即判读为耐药菌。
放射测量肉汤法采用BACTEC460仪比较不含药物的培养物与含有2.0μg/ml利福平的培养物的生长指数（GI）。这一分析方法需要严格执行仪器制造者的样品处理和数据解释说明。
正如上面所显示的，若每一试验方法使用适当的利福平浓度，应比较从两个不同方法得到的敏感性试验结果。两种测定方法均需要使用结核分枝杆菌H37RvATCC27294作为对照菌株。
使用放射测量法或者比例法得到的体外敏感试验结果对于分枝杆菌属（除外结核分枝杆菌）的临床相关性尚未确定。
2.毒理
(1)急性毒性
利福平的LD50在小鼠中约为885mg/kg，在大鼠中约为1720mg/kg，在家兔中约为2120mg/kg。
(2)致癌、致畸、生殖损害
尚无人体长期用药的潜在致癌、致畸或生殖损害的资料。有很少的加速人肺癌生长的报道，但与药物的相关性尚未建立。当给予雌性小鼠（已知为自发性肝细胞瘤发生的特别敏感品系）2~10倍的平均每日人用剂量共60周（随后为46周的观察期），可见肝细胞瘤发生率增加。在相同品系、不同品系的雄性小鼠或者大鼠中在相似的试验条件下未发现致癌性。
已报道利福平对家兔、小鼠、大鼠、豚鼠、体外人淋巴细胞和人类有免疫抑制作用。体外利福平也显示出抗肿瘤活性。
在细菌、Drosophilamelanogaste或小鼠实验中未发现致突变性。当全血细胞培养物用利福平进行治疗时可见染色体断裂增加。用利福平、异烟肼和吡嗪酰胺联合治疗以及采用链霉素、利福平、异烟肼和吡嗪酰胺联合治疗的患者的淋巴细胞在体外可见染色体畸变的发生率增加。
(3)致畸作用
给啮齿动物口服利福平15~25倍的人用剂量已显示具有致畸作用。虽然已报道利福平可通过胎盘屏障出现在脐血中，但利福平本身或者与其它抗结核药物联合使用对于胎儿的作用尚不清楚。对于其母亲使用利福平治疗的新生儿应仔细观察是否出现任何不良反应。已经报道了个别胎儿畸形的病例，但在孕妇中尚未进行适当的、良好对照的研究。仅当潜在的益处大于对胎儿的风险时方可在孕期使用利福平。小鼠和大鼠口服150~250mg/kg利福平可导致致畸作用。畸形主要表现为小鼠的颚裂和大鼠的脊柱裂。这些异常的发生率是剂量依赖性的。给怀孕家兔20倍的常规人用每日剂量的利福平，可出现成骨不全和胚胎毒性。

药代动力学

本品口服吸收不良，故临床采用肌肉注射或静脉注射。注射后分布以肝脏和胆汁为最高，在肾、肺、心、脾也可达治疗浓度。与其他类抗生素或抗结核药尚未发现交叉耐药。

贮藏

密封，在阴暗处保存。

用法用量

1.静脉滴注。
(1)成人:一般感染一次500mg，配于5%葡萄糖注射液250ml中，一日2次;中重度感染:一次1000mg，配于5%葡萄糖注射液500ml中，一日2次，滴速不宜过快。
(2)小儿:用量为一日10～30mg/kg体重，一日2次或遵医嘱。
2.静脉推注。成人:1次500mg，一日2～3次。缓慢推注。