相关疾病

肾病综合征,狼疮性肾炎,狼疮肾炎,肾炎,银屑病

适应症

1.预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植的排斥反应或移植物抗宿主反应。
2.经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。

不良反应

最常见的副作用为多毛﹑震颤﹑胃肠道不适﹑齿龈增生以及肝﹑肾毒性，亦可见乏力﹑厌食﹑四肢感觉异常﹑高血压﹑闭经及抽搐发作等。

禁忌

1.对过敏者。
2.严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。

注意事项

1.本品必须在专科医师指导下遵照医嘱用药。
2.定期检测肝、肾功能和监测血药浓度，以调整用药剂量。
3.服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及保钾利尿药。
4.应避免与有肾毒物一起服用如：氨基糖甙类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

包装

盒装

类型

处方药

医保

医保甲类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女慎用。

儿童用药

儿童必须在成人监护下使用。

老人用药

老人应在专业医师指导下服用。

药物相互作用

下列药物可以影响本品血药浓度，应避免联合用药，若须使用时，应严密监测血浓度并调整其剂量。增加血浓度的药物:大环内酯类抗菌素﹑强力霉素﹑酮康唑﹑口服避孕药﹑钙离子通道阻断药﹑大剂量甲基强的松龙等。降低血浓度的药物:苯巴比妥﹑苯妥英﹑安乃近﹑利福平﹑异烟肼﹑酰胺咪嗪﹑二氧萘青霉素﹑甲氧苄氨嘧啶以及静脉给药的磺胺异二甲嘧啶等。

药物过量

尚不明确。

药物毒理

生物利用度研究资料表明，本品的平均生物利用度(AUC)与新山地明一致，而较赛斯平的平均AUC提高20～30%。以1:1由赛斯平转换成本品后，部分患者转变前后的血药浓度会有一些变化，请遵医嘱，在血药浓度监测的情况下，对服药剂量进行适当调整。主要分布于血管外的全身各组织中，脂肪内浓度最高，其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中33～47%的存在于血浆中，4～9%存在于淋巴细胞中，5～12%在粒细胞中。41～58%在红细胞中。血浆中90%的与蛋白(主要为脂蛋白)结合。经肝脏代谢，已知代谢产物有15种，消除半衰期为10～27小时左右，主要以代谢物经胆汁及粪便排泄，尿中仅0.1%以原药形式排出。

药代动力学

口服溶液的主药（也称环孢菌素A）为11个氨基酸组成的环状。本品是一种强效的免疫抑制剂，可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间，抑制细胞介导免疫反应（包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T-细胞的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和释放、阻断淋巴细胞生长周期中的G0期和G1早期阶段。本品不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与使用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。

贮藏

密封，置阴凉处。

用法用量

口服给药：
1.成人常用量，开始剂量按体重每日12～15mg/kg，1～2周后逐渐减量，一般每周减少开始用药量的5%，维持量约为每日5～1ｏmg/kg。对作移植术的患者，在移植前4～12小时给药。
2.儿童常用量，器官移植初始剂量按体重每日6～11mg/kg，维持量每日2～6mg/kg。