相关疾病

高血压危象,重度和极重度高血压,难治性高血压,控制围手术期高血压,难治性高血压

适应症

1.高血压危象(如血压急骤升高)。
2.重度和极重度高血压。
3.难治性高血压。
4.控制围手术期高血压。

不良反应

1.使用乌拉地尔后，个别病例可能出现头痛﹑头晕﹑恶心﹑呕吐﹑出汗﹑烦躁﹑乏力﹑心悸﹑心律失常﹑上脸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药.血压过度降低，可抬高下肢，补充血容量即可改善.
2.过敏反应少见(如瘙痒，皮肤发红，皮疹等
3.极个别病例在刚服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系.

禁忌

1.主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者(血流动力学无效的透析分流除外)。
2.哺乳期妇女。

注意事项

1.如果联合其仙降压药使用本品前，应间隔一定的时间，必要时调整本药的剂量。
2.血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。治疗期限一般不超过7天。
3.对本品过敏有皮肤瘙痒、潮红，有皮疹应停药。
4.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。
5.逾量可致低血压;可抬高下肢及增加血容量，必要时加升压药。
6.老年人及肝功能受损者可增强本品作用，应予注意。

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

尚无资料说明乌拉地尔针剂在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。哺乳期妇女亦无资料，因而亦不宜应用。

儿童用药

儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料.

老人用药

老年患者须慎用本品，初始剂量宜小。老年患者对药物的敏感性有时难以估计。

药物相互作用

1.乌拉地尔针剂不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。
2.与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。
3.与西咪替丁同用可增加本品血药浓度15％。
4.目前无足够资料说明本品可与血管紧张索转换酶抑制剂同用，故暂不提倡与血管转换酶抑制剂合用。若同时使用其他抗高血压药物﹑饮酒或病人存在血容量不足的情况，如腹泻﹑呕吐，可增强乌拉地尔针剂的降压作用。

药物过量

1.发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化，个别病例需使用肾上腺素。
2.用药过量的处理发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化，个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素(100～1000ug)。

药物毒理

1.乌拉地尔是一种选择性α1受体阻滞剂，具有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体，使外周阻力显著下降。中枢作用则通过激活5－羟色胺－1A受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。
2.本品具有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用，但以前者为主。它还有激活中枢5－羟色胺－1A受体的作用，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。
3.本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力和肺动脉高压，对心率无明显影响。

药代动力学

1.本品口服吸收较快4～6小时血药浓度达峰值，在肝内广泛代谢，主要为羟化，产生的对羟基化合物(M1)占50%，无生物活性，芳环邻脱甲基化合物(M2)和脲嘧啶环N-去甲基化合物(M3)为微量，有生物活性如原药。
2.本品口服吸收后80%与蛋白结合，大部分代谢产物和10%～20%原药通过肾脏排泄，余下的通过粪便排出。口服t1/2β为4.7小时，静脉t1/2β为2.7小时。

贮藏

密闭，在25℃以下保存。

执行标准

《中国药典》2010年版二部

用法用量

1.乌拉地尔针剂应静脉注射或静脉点滴，病人须取卧位.单次和重复静脉注射及长时间静脉点滴均可。亦可在静脉注射后持续静脉点滴。
2.静脉注射缓慢静注10～50mg乌拉地尔针剂，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。
3.持续静脉点滴或使用输液泵本品在静脉注则后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制:通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水﹑5％或10％的葡萄糖﹑5％的果糖加生理盐水中。如使用输液泵维持剂量，可加入20ml注射液(相当于100mg乌拉地尔)，再用上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据嫡人的血压酌情调整。推荐初始速度为每分针2mg，维持速度为每小时9mg。(若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液)。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。血压下降的程度由前15分针内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。