相关疾病

艾滋病

适应症

适用于：

1、免疫功能缺陷者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎。

2、预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。

不良反应

轻易发生粒细胞减少症、贫血症及血小板减少症。可见：视网膜脱落、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹疼、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压降低、寒战、血尿、血尿素氮增加、脱发、搔痒、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜睡等。

禁忌

对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。

注意事项

1、1次最大剂量为6mg/kg，充分溶解后，缓慢静滴。溶液呈强碱性，故滴注时间不得少于1小时，避免与皮肤、粘膜接触，避免液体渗漏到血管外组织。2、白细胞计数低于500/mm3或血小板计数低于25000/mm3患者慎用。3、肾功能损害患者慎用。

包装

玻璃瓶装，1瓶/盒或10瓶/盒。

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

本品治疗剂量下可引起胎儿畸形，没有进行孕妇用药安全性对照性研究，孕妇只有在获益大于胎儿致畸风险时使用，尚不清楚本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女用药时，应停止哺乳。

儿童用药

儿童用药的安全性和有效性尚未确定，只有在利害评估获益大于风险时使用。

老人用药

老年人用药无特殊。如有功能减退应酌情使用。

药物相互作用

去羟肌苷：更昔洛韦与去羟肌苷合用，稳态时去羟肌苷AUC0-12增加111±114%，更昔洛韦AUC减少21±17%，但AUC不受DDI影响。齐多夫定：更昔洛韦与齐多夫定合用，稳态时齐多夫定AUC0-4增加19±27%，更昔洛韦AUC0-16下降17±25%，两者均有潜在的神经毒性和引起贫血的可能，合用时不宜全量给予。丙磺舒：更昔洛韦与丙磺舒合用时，其消除率下降。培南、西司他丁：更昔洛韦与之合用有引起癫痫发作的可能，避免同时使用。抑制高分裂相细胞（骨髓、精原细胞、皮肤和胃肠道粘膜生发层）复制的药物（胺苯砜、喷他脒、氟嘧啶胞、长春新碱、长春花碱、阿霉素、两性霉素B、甲氧苄啶/磺胺噁唑或其他核苷类）与更昔洛韦合用时毒性增加。合用时应权衡利弊。有文献报道更昔洛韦注射液与已知有神经毒物环孢菌素或两性霉素B使用时，血清肌苷增加。

药物过量

严格按用法用量服用

药物毒理

更昔洛韦是一种2’-脱氧鸟嘌呤核苷的类似物，可抑制疱疹病毒的复制，其作用机理是：更昔洛韦首先被CMV编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐，在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天，更昔洛韦的三磷酸盐被认为能通过以下方式抑制病毒的DNA合成：1）竞争性抑制病毒DNA聚合酶；和2）直接掺入病毒DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。临床已证实，更营洛韦对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。

药代动力学

据资料介绍，对于免疫功能缺陷但肾功能正常的22例严重巨细胞病毒感染患者，以本品5mg/kg/静脉滴注一小时，1小时后血药浓度达峰值，其浓度为8.3±4.0μg/ml；11小时后，血药浓度降低至最低浓度，其谷浓度为0.56±0.66μg/ml，血浆半衰期为2.9±1.3小时，总清除率为3.64±1.86ml/kg/min（相当于250ml/min/1.73m2）；以5mg/kg/静脉滴注，每日二次，每次1小时，连续12-14天，首次给药后血药浓度为7.1μg/ml(3.1-14.0μg/ml)，多次给药后的血药浓度为9.5μg/ml(2.7-24.2μg/ml)，首次给药后7小时末的血药浓度为0.85μg/ml(02-1.8μg/ml)。多次给药后至下一次给药前的血药浓度为1.2μg/ml（0.6-1.8μg/ml）。本品以原形物经肾小球滤过作为其主要排泄途径。对于肾功能正常患者，尿排泄可达90%。对于10例肾功能损害患者，血浆半衰期不同程度地延长，其中4例轻度肾功能损害者(肌酐清除率50-70ml/min/1.73m2)，总清除率为128±63ml/min/173m2，血浆半衰期为4.6±1.4小时；其中3例中度肾功能损害者(肌酐清除率25-49ml/min/1.73m2)，总清除率为57±8ml/min/1.73m2血浆半衰期为4.4±0.4小时：其中3例重度肾功能损害者（肌酐清除率小于25ml/min/1.73m2）总清除率为30±13ml/min/1.73m2，血浆半衰期为10.7±5.7小时。由此可见，总清除率与肌酐清除率有肯定的相关性。对于严重肾功能损害者而言，血液透析可降低血药浓度约50%。

贮藏

遮光，密闭，在干燥处保存。

执行标准

YBH00122004

用法用量

1、治疗巨细胞病毒感染性视网膜炎：肾功能正常者，静脉滴注，一次5mg/kg，一日2次，连用14-21天后，改为一日1次，连用7天，或一次6mg/kg，一日1次，连用5天维持治疗。或遵医嘱。每次静脉滴注时间不少于1小时。2、预防可能发生予接受器官移植者的巨细胞病毒感染：肾功能正常者，静脉滴注，1次5mg/kg，每12小时一次，连用7-14天后，改为一次5mg/kg，一天1次，连用7天，或6mg/kg，一天1次，每周用5天。或遵医嘱。每次静脉滴注时间不少于1小时。肾功能损害者，根据肌酐消除率酌情调整用量，具体见下表（表1）：表1、肾功能损害者用药参考

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末或疏松块状物。