相关疾病

立克次体病,流行性斑疹伤寒,地方性斑疹伤寒,恙虫病,Q热,鹦鹉热,性病,输卵管炎

适应症

1.本品作为选用药物之一可用于下列疾病：
(1)立克次体病,如流行性斑疹伤寒﹑地方性斑疹伤寒﹑洛矶山热﹑恙虫病和Q热。
(2)支原体属感染。
(3)衣原体属感染,包括鹦鹉热﹑性病﹑淋巴肉芽肿﹑非特异性尿道炎﹑输卵管炎﹑宫颈炎及沙眼。
(4)回归热。
(5)布鲁菌病。
(6)霍乱。
(7)兔热病。
(8)鼠疫。
(9)软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。
2.由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重,仅在病原菌对本品敏感时,方有应用指征。葡萄球菌属大多对本品耐药。
3.本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风﹑气性坏疽﹑雅司﹑梅毒﹑淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属﹑李斯特菌感染。
4.可用于中﹑重度痤疮患者作为辅助治疗。

不良反应

1.消化系统:本品口服可引起恶心﹑呕吐﹑腹痛﹑腹泻等胃肠道反应。偶有食管炎和食管溃疡的报道,多发生于服药后立即卧床的患者。
2.肝毒性:脂肪肝变性患者和妊娠期妇女容易发生,亦可发生于并无上述情况的患者。偶可发生胰腺炎,本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生,患者并不伴有原发肝病。
3.过敏反应:多为斑丘疹和红斑,少数病人可有荨麻疹﹑血管神经性水肿﹑过敏性紫癜﹑心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重,表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒可有光敏现象。所以,建议患者服用本品期间不要直接暴露于阳光或紫外线下,一旦皮肤有红斑应立即停药。
4.血液系统:偶可引起溶血性贫血﹑血小板减少﹑中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。
5.中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高,可表现为头痛﹑呕吐﹑视神经水肿等,停药后可缓解。
6.二重感染:长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌﹑革兰阴性菌和真菌等引起的消化道﹑呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症。
7.四环素类的应用可使人体内正常菌群减少,并致维生素缺乏﹑真菌繁殖,出现口干﹑咽炎﹑口角炎和舌炎等。

禁忌

有四环素类药物过敏史者禁用。

注意事项

1.应用本品时可能发生耐药菌的过度繁殖。一旦发生二重感染,即停用本品并予以相应治疗。
2.治疗性病时,如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染,用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少4次。
3.长期用药时应定期随访检查血常规以及肝功能。
4.肾功能减退患者可应用本品,不必调整剂量,应用本品时通常亦不引起血尿素氮的升高。
5.本品可与食品﹑牛奶或含碳酸盐饮料同服。

类型

处方药

医保

医保甲类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

1.本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物实验中有致畸胎作用，因此孕妇不宜应用。
2.本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

儿童用药

8岁以下儿童禁用。

药物相互作用

1.本品可抑制血浆凝血酶原的活性,所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。
2.巴比妥类﹑苯妥英或卡马西平与本品同用时,上述药物可由于诱导微粒体酶的活性致多西环素血药浓度降低,因此须调整多西环素的剂量。

药物过量

本品无特异性拮抗药，药物过量时应给予催吐、洗胃及大量饮水及补液等对症治疗及支持治疗。

药物毒理

四环素类抗生素。
1.本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。
2.本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。
3.本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对本品耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。
4.本品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。
5.本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。

药代动力学

1.本品口服吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，进食对本品吸收的影响小。
(1)单剂口服本品100mg后，血药高峰浓度为1.8～2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液，多西环素有较高的脂溶性，对组织穿透力较强，在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度，约为血药浓度的60%～75%，在胆汁中浓度可达同期血药浓度的10～20倍，表观分布容积(Vd)为0.7L/kg。
(2)蛋白结合率为80%～93%，血消除半衰期(t1/2)为12～22小时，肾功能减退者t1/2延长不明显。
2.本品部分在肝内代谢灭活，主要自肾小球滤过排泄，给药后24小时内可排出约35%～40%。肾功能损害患者应用本品时，药物自胃肠道的排泄量增加，成为主要排泄途径，因此本品是四环素类中可安全用于肾功能损害患者的药物。血液或腹膜透析不能清除本品。

贮藏

遮光，密封保存。

用法用量

口服。
1.抗菌及抗寄生虫感染：成人，第一日100mg（1粒），每12小时1次，继以100-200mg（1-2粒），一日1次，或500-100mg（0.5-1粒），每12小时1次。
2.淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎：一次100mg（一次1粒），每12小时1次。共7日。
3.非淋病奈瑟菌性尿道炎：由沙眼衣原体或解脲脲原体引起者，以及沙眼衣原体所致的单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染：均为一次100mg（一次1粒），一日2次，疗程至少7日。
4.梅毒：一次150mg（1.5粒），每12小时1次，疗程至少10日。8岁以上小儿第一日按体重2.2mg/kg，每12小时1次，继以按体重2.2-4.4mg/kg，一日1次，或按体重2.2mg/kg，每12小时1次。体重超过45kg的小儿用量同成人。