相关疾病

充血性水肿,肝硬化腹水,肾性水肿,高血压,原发性醛固酮增多症,低钾血症,肝硬化腹水

适应症

本品适用于以下情况:
1.水肿性疾病:
与其他利尿药合用，治疗充血性水肿﹑肝硬化腹水﹑肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用.也用于特发性水肿的治疗.
2.高血压:
作为治疗高血压的辅助药物.
3.原发性醛固酮增多症:螺内酯可用于此病的诊断和治疗.
4.低钾血症的预防:与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症.

不良反应

1.常见的有
(1)高钾血症，最为常见，尤其是单独用药﹑进食高钾饮食﹑与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害﹑少尿﹑无尿时;即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%～26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图。
(2)胃肠道反应，如恶心﹑呕吐﹑胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。
2.少见的有
(1)低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高。
(2)抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性发育﹑阳萎﹑性功能低下，在女性可致胀痛﹑声音变粗﹑毛发增多﹑月经失调﹑性机能下降。
(3)中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调﹑头痛等。
3.罕见的有
(1)过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难。
(2)暂时性血浆肌酐﹑尿素氮升高，主要与过度利尿﹑有效血容量不足﹑引起肾小球滤过率下降有关。
(3)轻度高氯性酸中毒。
(4)肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

禁忌

高钾血症患者禁用.

注意事项

1.下列情况慎用:
(1)无尿。
(2)肾功能不全。
(3)肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷。
(4)低钠血症。
(5)酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症，另一方面本药可加重酸中毒。
(6)增大或月经失调者。
2.给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。
3.用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。
4.本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2～3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2～3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2～3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2～2日停药。
5.用药期间如出现高钾血症，应立即停药。
6.应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。
7.对诊断的干扰:
(1)使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前4～7日应停用本药或改用其他测定方法。
(2)使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)﹑血浆肾素﹑血清镁﹑钾;尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。

包装

20mg*100片/瓶

类型

处方药

医保

医保甲类

外用药

否

有效期

30个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。

儿童用药

儿童必须在成人监护下使用,遵医嘱。

老人用药

老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。

药物相互作用

1.肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。
2.雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
3.非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
4.拟交感神经药物降低本药的降压作用。
5.多巴胺加强本药的利尿作用。
6.与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
7.与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾20mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和A等。
8.与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。
9.本药使地高辛半衰期延长。
10.与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
11.与肾毒物合用，肾毒性增加。
12.甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。

药物过量

尚未明确。

药物毒理

本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na+、C1-和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄减少，对Ca2+和的作用不定。
由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

药代动力学

1.本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。
2.依服药方式不同T1/2有所差异，每日服药1～2次时平均19小时(13～24小时)，每日服药4次时缩短为12.5小时（9～16小时）。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。

贮藏

密封，置干燥处保存。

用法用量

1.成人
(1)治疗水肿性疾病，每日40—120mg，分2—4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。
(2)治疗高血压，开始每日40—80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。
(3)治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100—400mg，分2—4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。
(4)诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日400mg，分2—4次，连续3—4周。短期试验每日400mg，分2—4次服用，连续4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。
2.小儿
治疗水肿性疾病，开始每日按体重1—3mg/kg或按体表面积30—90mg/m2，单次或分2—4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3—9mg/kg或90—270mg/m2。