相关疾病

急性有机磷农药中毒,房室传导阻滞,窦房传导阻滞,肠胃炎,膀胱炎,胆绞痛,肾绞痛,膀胱炎

适应症

1.各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛﹑肾绞痛的疗效较差。
2.迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞﹑房室阻滞等缓慢型心失常，也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节。
3.解救有机磷酸酯类中毒。

不良反应

1.不同剂量所致的不良反应大致如下：
(1)0.5mg，轻微心率减慢，略有口干及少汗;
(2)1mg，口干、心率加速、瞳孔轻度扩大;
(3)2mg，心悸、显著口干、瞳孔扩大，有时出现视物模糊;
(4)5mg，上述症状加重，并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少;
(5)10mg以上，上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等;严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。
2.最低致死剂量成人约为80～130mg，儿童为10mg。发烧、速脉、腹泻和老年人慎用。

禁忌

青光眼及前列腺肥大者﹑高热者禁用。

注意事项

1.对其他颠茄生物碱不耐受者，对本品也不耐受。
2.孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。
3.本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。
4.婴幼儿对本品的毒性反应极有敏感，特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿，反应更强，环境温度较高时，因闭汗有体温急骤升高的危险，应用时要严密观察。
5.老年人容易发生抗M胆碱样副作用，如排尿困难、便秘、口干(特别是男性)，也易诱发未经诊断的青光眼，一经发现，应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少，影响散热，故夏天慎用。
6.下列情况应慎用:
(1)脑损害，尤其是儿童。
(2)心脏病，特别是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等。
(3)反流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管扩约肌松弛，可使胃排空延迟，从而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流。
(4)青光眼患者禁用，20岁以上患者存在潜隐性青光眼时，有诱发的危险。
(5)溃疡性结肠炎，用量大时肠能动度降低，可导致麻痹性肠梗阻，并可诱发加重中毒性巨结肠症。
(6)前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病，可导致完全性尿潴留。
7.对诊断的干扰:酚磺酞试验时可减少酚磺酞的排出量。

外用药

否

有效期

36个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

有关本品对孕妇的安全性尚不明确，孕妇使用需考虑用药的利弊。本品可分泌至乳汁，并有抑制泌乳作用，哺乳期妇女慎用。

儿童用药

口服:每次0.01～0.02mg/kg，每日三次。

老人用药

老年患者尤其年龄在60岁以上者慎用本品。

药物相互作用

1.与尿碱化药包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等伍用时，阿托品排泄延迟，作用时间和(或)毒性增加。
2.与金刚烷胺、吩噻嗪类药、其他抗胆碱药、扑米酮、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药伍用，阿托品的毒副反应可加剧。
3.与单胺氧化酶抑制剂(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)伍用时，可加强抗M胆碱作用的副作用。
4.与甲氧氯普胺并用时，后者的促进肠胃运动作用可被拮抗。

药物过量

1.口服每次极量1mg，超过上述用量，会引起中毒。最低致死量成人约80～130mg。
2.用药过量表现为动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、呼吸困难心跳异常加快等。

药物毒理

1.抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动，并根据本品剂量大小，有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用，如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌，支气管平滑肌挛缩，以及植物神经节受刺激后的亢进。
2.阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统，具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。

药代动力学

本品易从胃肠道及其他粘膜吸收,也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1小时后即达峰效应，t1/2为3.7~4.3小时。血浆蛋白结合率为14~22%，分布容积为1.7L/kg，可迅速分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢，其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。

贮藏

避光，密闭保存。

用法用量

口服:0.3～0.6mg，3次/d，极量每次1mg，3mg/d。