相关疾病

癫痫,癫痫持续状态,婴儿玫瑰疹,妊高症,癫痫

适应症

主要用于治疗抗惊厥、癫痫，是治疗癫痫持续状态的重要药物。可用于前用药。

不良反应

1．用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显，2．可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。3．长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。4．罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。5．大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。6．用本品的患者中约1%～3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹以及哮喘，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑（或Stevens-Johnson综合症），中毒性表皮坏死极为罕见。7．有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。8．长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合症。

禁忌

禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。

注意事项

1．对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏。2．作抗癫痫药应用时，可能需10～30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效。3．肝功能不全者，用量应从小量开始。4．长期用药可产生耐药性。5．长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。6．与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。7．下列情况慎用：轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。

包装

注射剂玻璃瓶包装，每盒10瓶。

外用药

否

有效期

2年。

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女慎用。

儿童用药

可能引起反常的兴奋，应注意。

老人用药

对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁，因此用量宜较小。

药物相互作用

1．本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。2．与口服抗凝药合用时，可降低后者的效应，这是由于肝微粒体酶的诱导，加速了抗凝药的代谢，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。3．与口服避孕药或雌激素合用，可降低避孕药的可靠性，因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。4．与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛）、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应，因为肝微粒体酶的诱导，可使这些药物代谢加快。5．与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。6．与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。7．与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。8．与氟哌丁醇合用治疗癫痫，可引起癫痫发作形式改变，需调整用量。9．与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。

药物毒理

本品为镇静、惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。

药代动力学

注射后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为40%(20%～45%)，表观分布容积为0.5～0.9L／kg，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。有效血药浓度约为10～40μg/ml，超过40μg/ml即可出现毒性反应。成人T1/2约为50～144小时，小儿约为40～70小时，肝肾功能不全时T1/2延长。约48%—65%的苯巴比妥在肝脏代谢，转化为羟基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或盐结合，由肾脏排出，有27%～50%以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。

贮藏

遮光，密闭保存。

执行标准

《中国药典》2010年版二部

用法用量

肌肉注射。成人常用量：催眠，一次50～100mg；前用药，一次100～200mg；术后应用，一次100～200mg，必要时重复，24小时内总量可达400mg；极量一次250mg，一日500mg。治疗癫痫持续状态时剂量加大，静脉注射一次200～300mg（速度不超过每分钟60mg），必要时6小时重复一次。小儿常用量：镇静或前应用，一次按体重2mg/kg；抗惊厥或催眠每次按体重3～5mg/kg或按体表面积125mg/m2。

性状

本品为白色结晶性颗粒或粉末。