相关疾病

心肌梗死,创伤,烧伤,癌痛,烧伤

适应症

本品为强效镇痛药，适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛。心肌梗死而血压尚正常者，应用本品可使病人镇静，并减轻心脏负担。应用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解。和手术前给药可保持病人宁静进入嘈睡。因本品对平滑肌的兴奋作用较强，故不能单独用于内脏绞痛(如胆绞痛等)，而应与阿托品等有效的解痉药合用。本品不适宜慢性重度癌痛病人的长期使用。

不良反应

尚不明确。

禁忌

呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腙肥大、捧尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正控制前、炎性肠梗等病人禁用。

包装

安瓿包装，10支/盒。

外用药

否

有效期

60个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可通过胎盘屏障到达胎儿体内，少量经乳汁排出，故禁用于婴儿，孕妇、哺乳期妇女。本品能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，故禁用于临盆产妇。

儿童用药

婴幼儿慎用，未成熟新生儿禁用。

老人用药

慎用。

药物相互作用

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

药物毒理

本品为纯粹的受体激动剂，有强大的镇痛作用，同时也有明显的镇静作用，并有镇咳作用(因其可致成瘾而不用于临床)。对呼吸中枢有抑制作用，使其对二氧化碳张力的反应性降低，过量可致呼吸衰竭而死亡，本品兴奋平滑肌，增加肠道平滑肌张力引起便秘，并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管扩张，尚有缩瞳、镇吐等作用(因其可致成瘾而不用于临床)类药物的镇痛机制尚不完全清楚，实验证明采用离子导入于脊髓胶质区，可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电，但不影响其他感觉神经传递。按受体激动后产生的不同效应分型，可激动μ、κ及δ型受体，故产生镇痛。呼吸抑制。欣快成瘾。类药物可使神经梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释放减少，并可一直腺苷酸环化酶，使神经细胞内对cAMP浓度减少，提示类药物的作用与cAMP有一定关系。

药代动力学

本品皮下和肌内注射吸收迅速，皮射30分钟后即可吸收60%，吸收后迅速分布至肺、肝、脾，肾等各组织。成人中仅有少量透过血、脑脊液屏障，但已能产生高效的镇痛作用。可通过胎盘到达胎儿体内。消除T1/21.7-3小时，蛋白结合率26%-36%。一次给药镇痛作用维持4-6小时。本品主要在肝脏代谢．60%-70%在肝内与葡萄糖醛酸结合，10%甲基成去甲基，20%为游离型。主要经肾脏排出，少量经胆汁和乳汁持出。

贮藏

遮光，密闭保存。

执行标准

《中国药典》2010年版二部

用法用量

(1)皮射。成人常用量：一次5-15mg，一日10-40mg；极量：一次20mg，一日60mg。(2)静脉注射。成人镇痛时常用量5-10mg：用作静脉全麻按体重不得超过1mg/kg，不够时加用作用时效短的本类镇痛药，以免苏醒迟延，术后发生血压下降和长时间呼吸抑制。(3)手术后镇痛注入硬膜外间隙，成人自腰脊部位注入，一次极限5mg，胸脊部位应减为2-3mg。按一定的间隔可重复给药多次。注入蛛网膜下腔，一次0.1-0.3mg。原则上不再重复给药。(4)对于重度癌痛病人，首次剂量范围较大，每日3-6次，以预防癌痛发生及充分缓解癌痛。

性状

无色澄清的液体，遇光易变质。