相关疾病

高血压

适应症

本品适用于各种类型高血压。

不良反应

1.偶有头昏﹑胃肠道不适﹑疲乏﹑感觉异常﹑哮喘加重等症。
2.个别患者有体位性低血压。

禁忌

1.支气管哮喘患者禁用。
2.病态窦房结综合征、心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)未安装起搏器的患者禁用。
3.重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。
4.对本品过敏者禁用。

注意事项

1.有下列情况应慎用:充血性心力衰竭﹑糖尿病﹑肺气肿或非过敏性支气管炎﹑肝功能不全﹑甲状腺功能低下﹑雷诺综合征或其他周围血管疾病肾功能减退。
2.少数病人可在服药后2-4小时出现体位性低血压，因此用药剂量应该逐渐增加(若降压过低，可用新福林或阿托品予以拮抗)。
3.本品对下列诊断可能产生干扰:本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和VMA假性升高:本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。
4.本品用量必须强调个体化，不同个体﹑不同疾病用量不尽相同。
5.本品用于嗜铬细胞瘤的降压有效，但少数病例有血压反常升高的报道，故用药时应谨慎。
6.运动员慎用。

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可安全有效地用于妊娠高血压，不影响胎儿生长发育，乳汁中的浓度为母体血液的22～45%，乳母慎用。

儿童用药

小儿用药的疗效和安全性尚不明确.

老人用药

老年人用本品生物利用度高，因此可适当减少用药剂量。

药物相互作用

1.本药与三环抗抑郁药同时应用可产生震颤。
2.西咪替丁可增加本品的生物利用度。
3.本品可减弱甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。
4.与维拉帕米类钙拮抗剂联用时需十分谨慎。
5.甲氧氯普胺(胃复安)可增强本品的降压作用。
6.本品可增强对血压的作用。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物毒理

1.药理
(1)本品具有选择性α1受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，口服时两种作用之比约为1:3,大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。
(2)本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。
2.毒理
本品小白鼠静注的半数致死量LD50为(51.8mg±1.9)mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg饲服—年或怀孕大鼠、兔分别每天50mg/kg饲服或1-10mg/kg静注，长期观察均未见有明显毒性反应。

药代动力学

1.口服首过效应明显，生物利用度约25%～40%，Tmax约1～2h，约0.4～2h起效，1～4h达高峰，持续约8h。静脉注射2～5min效，5～15min达高峰，持续2～4h。主要在肝脏代谢，原药与代谢物经肾脏和粪便排出，T1/2为4～8h。
2.口服吸收率为60%-90%，首过效应为60%-70%，生物利用度约为30%。口服后血药浓度达峰时间为1-2h。t1/2为3-6h，血浆蛋白结合率50%。分布容积为11.2L/kg。
3.能透过胎盘，可分泌于乳汁中。
4.主要在肝脏代谢，代谢率为95%。
5.有4%以原形经肾排出。清除率（22±9）ml/(min/kg)。

贮藏

密封保存。

用法用量

口服。
1.一次100mg(2片)，每日2-2次，2-3天后根据需要加量。
2.常用维持量为200-400mg(4-8片)，每日2次。饭后服。
3.极量每日2400mg(48片)。