相关疾病

小儿感染性休克,小儿败血症休克,小儿脓毒性休克,革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌性巩膜炎,革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性杆菌性巩膜炎,小儿变应性亚败血症综合征,小儿Wissler-Fanconi综合征

适应症

本品用于。1.本品适用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致严重感染。如铜绿假单胞菌﹑变形杆菌属(吲哚阳性和阴性)﹑大肠埃希菌﹑克雷伯菌属﹑肠杆菌属﹑沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓毒症﹑败血症﹑中枢神经系统感染(包括脑膜炎)﹑尿路生殖系统感染﹑呼吸道感染﹑胃肠道感染﹑腹膜炎﹑胆道感染﹑皮肤或骨骼感染﹑中耳炎﹑鼻窦炎﹑软组织感染﹑李斯特菌病等。2.本品亦可与其他抗菌药物联合用于治疗葡萄球菌感染，但对耐甲氧西林葡萄球菌感染常无效。

不良反应

1.本品肾毒性轻微并较少见。常发生于原有肾功能损害者，或应用剂量超过一般常用剂量的感染患者。2.神经系统毒性：可发生第8对脑神经的毒性反应，但与其他常用氨基糖苷类抗生素相比，本品的毒性发生率较低，程度亦较轻，易发生在原有肾功能损害者，或治疗剂量过高﹑疗程过长的感染患者，表现为前庭及听力受损的症状，如出现头晕﹑眩晕﹑听觉异常等。3.其他：偶可出现头痛﹑全身不适﹑视觉障碍﹑心悸﹑皮疹﹑发热﹑呕吐及腹泻等。4.局部反应一般少见，偶有注射区疼痛。

禁忌

对本品或任何一种氨基酸苷类抗生素过敏或有严重毒性反应者禁用。

注意事项

1.本品不是单纯性尿路感染，上呼吸道感染及轻度皮肤软组织感染的首选药；败血症治疗中需联合应用具协同作用的药物，腹腔感染治疗，宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。2.下列情况应慎用本品：失水，第8对脑神经损害，重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。3.交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素，庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。4.为避免或减少耳，肾毒性反应的发生，治疗期间应定期监测尿常规，血尿素氮，血肌酐等，并密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使血药峰浓度在16mg/L以下，且不宜持续较长时间(如2～3小时以上)，谷浓度避免超过4mg/L。5.肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药(见【用法用量】)。6.严重烧伤患者本品的血药浓度可能较低，应根据血药浓度测定结果调整剂量。7.本品剂量相同时，发热患者的血药浓度较无发热者低，血消除半衰期(t1/2β)亦较短，但退热后血药浓度可能增高，通常不须调整剂量，贫血患者本品的t1/2β也可能较短。8.疗程一般不宜超过14天，以减少耳，肾毒性的发生。9.对实验室检查指标的干扰：本品可使血糖，血碱性磷酸酶，血清氨基转移酶和嗜酸性粒细胞等的测定值升高，使白细胞，血小板等的测定值降低，多呈一过性。?

包装

安瓿瓶装，每盒6支

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

本品能透过血-胎盘屏障进入胎儿体内，故孕妇禁用。哺乳期妇女用药尚不明确，若使用本品宜暂停哺乳。

儿童用药

新生儿应禁用本品。若确有应用指征，给药方案必须在血药浓度监测下进行调整。

老人用药

老年患者宜按轻度肾功能减退者减量用药。

药物相互作用

1.本品避免与其他氨基糖苷类抗生素，万古霉素，多粘菌素，强利尿药和神经肌肉阻断药等肾毒性和神经毒物合用。2.本品与β内酰胺类(头孢菌素类或青霉素类)混合可导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注；本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。

药物毒理

1．药理本品为半合成的氨基糖苷类抗生素。对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌，以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶株）也有良好的抗菌作用。其他革兰阳性菌（包括粪链球菌）、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品对氨基糖苷乙酰转移酶AAC（3）稳定，因此能产生该酶而耐卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株对本品敏感。本品与β内酰胺类联合用药常可获得协同作用。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。2．毒理动物试验资料提示，本品的耳毒性较庆大霉素和妥布霉素低，肾毒性比庆大霉素低。

药代动力学

本品肌内注射吸收迅速而完全。一次肌内注射本品2mg/kg，30～60分钟达血药峰浓度（Cmax），约为7mg/L，此后缓慢下降，12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2mg/kg，若于60分钟滴完，则滴完时即达血药峰浓度（Cmax），与肌内注射相同剂量所达峰浓度相仿；若静脉滴注时间短于60分钟，则血药峰浓度可为肌内注射的2～3倍。本品在体内不代谢，广泛分布于各主要脏器和体液中，但在胆汁、痰液、前列腺中浓度低。不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时，使用较大剂量亦仅有微量到达脑脊液中。可有一定量透过血-胎盘屏障进入胎儿体内。由于本品可进入腹水或水肿液中，故此类患者的血药浓度常低于其他患者。发热者的血药浓度亦常低于不发热者。本品的血清蛋白结合率低，仅为0～30%。血消除半衰期（t1/2β）为2～2.5小时。主要自肾小球滤过排出，给药后24小时内以药物原形排出给药量的约80%，尿药浓度可达100mg/L以上，自胆汁中排出少。本品用于肾功能减退者时，因肾排出量明显减少而在体内积聚，t1/2β明显延长。

贮藏

密闭，在阴凉处保存

用法用量

本品可肌内注射，也可静脉滴注。肌内注射和静脉滴注剂量一致，本品可加到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液50～200ml中静脉滴注，每次滴注时间为1.5～2.0小时。为了正确计算剂量，应在给药前获知病人的体重，对于肥胖病人的剂量应按标准体重计算。肾功能状况可根据血清肌酐浓度的测定而估计，或根据内在的肌酐清除率而计算。另外，治病期间应定期检查肾功能。对于体表过度烧伤的病人，由于药动参数的改变，其血清药物浓度可能下降，通过测定血清药物浓度来指导用药剂量显得更重要。疗程：在保证疗效的前提下，应尽可能缩短治疗时间。通常的疗程为7～14天。在有并发感染时，可能需要更长治疗时间。虽然延长治疗时间，奈替米星的耐受性好，但长时间给药，应检测肾功能、听力和前庭功能，如果临床有异常指征，应适当调整剂量。在应用过程中，应通过测定血清药物浓度的峰谷值，以确保在所给剂量下的有效且安全。当测定方法可行时，峰浓度范围4～12ug/ml，不能超过16ug/ml。个体间，由于肾功能状态（正常或异常）的差别，其药物浓度会变，峰浓度应控制在6～12ug/ml,谷浓度应在0.5～2ug/ml较好。对于特殊病人的血清药物浓度的有效性，应考虑致病菌的敏感性、感染的严重程度和病人的机体免疫系统的功能。推荐剂量并非一成不变，仅作为首次治疗或治疗期间不能测定血药浓度选择剂量的一个指导。1.肾功能正常患者的剂量成人复杂尿路感染，1.5～2.0mg/kg/次，每12小时一次；全身严重感染1.3～2.2mg/kg/次，每8小时一次；或2.0～3.25mg/kg/次，每12小时一次。对于婴儿（出生6周以上）至12岁的儿童：每日用药总量为5.5～8.0mg/kg。可以每8小时1次，每次用量为1.8～2.7mg/kg；也可以每12小时1次，每次用量2.7～4.0mg/kg。2.肾功能损伤患者的剂量对肾功能损伤患者，其剂量必须个体化，以保证有效治疗浓度。调整剂量的方法有几种，但最准确的方法是基于血药浓度进行调整。如果血药浓度不能获得，而患者的肾功能又稳定，测其肌酐清除率是最可靠的。对于肾功能有不同程度损伤的患者，可根据肌酐清除率用下式计算调整剂量：患者用药剂量=正常人所推荐剂量×患者的肌酐清除率/正常人的肌酐清除率。调整的一日总量可一日1次给药（即每24小时用药1次）,也可一日2～3次给药（即每8小时或12小时用药1次）。一般而言，单次剂量不能超过3.25mg/kg。对于正在接受血液透析治疗的肾功能不全患者，经透析所除去的药量与所用的仪器设备和方法有关。透析期间，推荐成人按2.0mg/kg补充奈替米星，直至血药浓度达所需浓度。

性状

本品为无色或几乎无色的澄明液体。