相关疾病

中毒,氨基甲酸酯类农药中毒,有机磷中毒,中毒

适应症

用于解救多种有机磷酸酯类杀虫剂的中毒。

不良反应

注射后可引起恶心、呕吐、心率增快、心电图出现暂时性S-T段压低和Q-T时间延长。注射速度过快引起眩晕、视力模糊、复视、动作不协调。剂量过大可抑制胆碱酯酶、抑制呼吸和引起癫痫样发作。

禁忌

未进行该项实验且无可靠参考文献。

注意事项

1.有机磷杀虫剂中毒患者越早应用本品越好。皮肤吸收引起中毒的患者，应用本品的同时要脱去被污染的衣服，并用肥皂清洗头发和皮肤。眼部用2.5%碳酸氢钠溶液和生理氯化钠溶液冲洗。口服中毒患者用2.5%碳酸氢钠溶液彻底洗胃。由于有机磷杀虫剂可在下消化道吸收，因此口服患者应用本品至少要维持48～72小时，以防引起延迟吸收后加重中毒，甚至致死。昏迷患者要保持呼吸道通畅，呼吸抑制应立即进行人工呼吸。

包装

安瓿装，2ml/支，10支/盒。

类型

处方药

医保

医保甲类

外用药

否

有效期

暂定24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

儿童用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

老人用药

老年人的心、肾潜在代偿功能减退，应适当减少用量和减慢静脉注射速度。

药物相互作用

1.本品系胆碱酯酶复活剂，可间接减少乙酰胆碱的积蓄，对骨骼肌神经肌肉接头处作用明显。而阿托品有直接拮抗积聚乙酰胆碱的作用，对植物神经的作用较强，二药联合应用临床效果显著。本品有增强阿托品的生物效应，故在二药同时应用时要减少阿托品剂量。阿托品首次剂量一般中毒为2～4mg，每10分钟一次，严重中毒为4～6mg，每5～10分钟，肌内注射或静脉注射，直到出现阿托品化。阿托品化要维持48小时，以后逐渐减少阿托品剂量或延长注射时间。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物毒理

本品系肟类化合物，其季铵基团能趋向与有机磷杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位，它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的磷酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶，使胆碱酯酶恢复原态，重新呈现活力，被有机磷杀虫剂抑制超过36小时已“老化”的胆碱酯酶的复活作用效果甚差。对慢性有机磷杀虫药中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。本品对有机磷杀虫剂引起的烟碱样症状作用明显，而对毒蕈碱样症状作用较弱，对中枢神经系统症状作用不明显。本品肟含量为79.5%，而碘解磷定仅51.9%；故本品1g的药效相当于碘解磷定1.5g。本品具有水溶性(640mg/ml，25℃)，稳定性好，局部吸收完全，可供肌内注射。报告43例有机磷杀虫剂中毒患者，血胆碱酯酶平均活力为正常值的50%左右，肌内注射本品0.5～1g（1～2支）后，临床中毒症状大都在30分钟～1小时内消失，血胆碱酯酶活力恢复到正常值的70%以上。

药代动力学

肌内或静脉注射本品，血中浓度很快增高，高峰维持2～3小时，以后逐渐下降。肌内注射本品7.5mg/kg或10mg/kg，可达血浆有效治疗浓度4μg/ml，半衰期（t1/2）为77分钟，很快以原形和其代谢产物由尿排出。

贮藏

遮光，密闭保存。

执行标准

国家药品标准WS-10001-(HD-1031)-2002

用法用量

肌内注射或静脉缓慢注射。成人常用量：肌内注射或静脉缓慢注射0.5～1g（1～2支），视病情需要可重复注射。儿童常用量：按体重20mg/kg，用法参见成人。一般中毒，肌内注射或静脉缓慢注射0.5～1g（1～2支）；严重中毒，1～1.5g（2～3支）。以后根据临床病情和血胆碱酯酶水平，每1.5～2小时可重复1～3次。静脉滴注方法和用药天数可参见碘解磷定注射液。

性状

本品为无色或黄色的澄明液体。