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替莫唑胺胶囊

来源:江苏天士力帝益药业有限公司 日期:2018-12-06 09:56:05

  • 批准文号:国药准字H20040636
  • 英文名称:Temozolomide Capsules
  • 商品名:蒂清
  • 产品类别:化学药品
  • 所在地区:江苏淮安
  • 剂型:胶囊剂
  • 规格:5mg
  • 生产地址:江苏省淮安市清浦工业园朝阳西路168号
  • 批准日期:2015-07-13
  • 药品本位码:86901500000739
相关疾病

颌面部骨巨细胞瘤,骨外骨肉瘤,视神经胶质瘤,儿童纤维星形视神经胶质细胞瘤,肾胚胎瘤,肾母细胞瘤,Wilm’s瘤,男性型脱发

适应症

多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

不良反应

最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制,但可恢复,病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。

禁忌

1、对本品及辅料过敏者禁用。
2、由于替莫唑胺与达卡巴嗪均代谢为MTIC,对达卡巴嗪过敏者禁用。

注意事项

1、有可能出现骨髓抑制,给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,再进行下一周期的治疗。
2、肝、肾机能损伤病人慎用本品。
3、替莫唑胺影响睾丸的功能,男性病人应采取避孕措施。
4、女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。

包装

5mg*8粒

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠类型D,替莫唑胺在乳汁内排泄情况不详。由于很多药物都从乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大,因此接受替莫唑胺治疗的哺乳期妇女应停止哺乳。妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。

儿童用药

有关小儿服用的安全性尚未确立,未成年人不推荐服用此药。

老人用药

有关老年患者服用的安全性尚未确立。

药物相互作用

服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC的Cmax及AUC,服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%;不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率的影响。

药物过量

服药过量应进行血液学检查并采取相应措施。

药物毒理

药理作用:替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC,MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用。

药代动力学

本品口服吸收完全,1.0小时后达血药浓度峰值。进食高脂肪早餐后服用本品,平均最高血药浓度与AUC分别减少32%与9%,tmax增加2倍(从1.1小时到2.25小时)。平均消除半衰期为1.8小时且在治疗剂量范围内呈线性。平均表现分布容积为0.4L/kg(%CV=13%)。血浆蛋白结合率平均为15%。在生理PH条件下,本品能迅速地分解为活性物质5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性代谢物。MTIC进一步的分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)与重要甲烷,AIC为核酸与嘌呤生物合成的,而重氮甲烷则为活性烷基化物质。在替莫唑胺及MTIC代谢过程中细胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC分别为替莫唑胺的2.4%及23%。7天后,可回收大约38%的替莫唑胺,其中37.7%由尿液回收,0.8%由粪便回收。尿液中大部分为替莫唑胺原形药物(5.6%)、AIC(12%)、替莫唑胺酸代谢物(2.3%)及不时代谢物(17%)。替莫唑胺清除率为5.5L/hr/m2。

贮藏

遮光,密封,在冷处保存。

用法用量

本药每一疗程28天,最初剂量为按体表面积口服一次150mg/㎡,一日1次,在28天为一治疗周期内连续服用5天。如果治疗周期内,第22天与第29天测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,下一周期剂量为按体表面积口服一次200mg/㎡,一日1次,在治疗

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