吗氯贝胺片

抑郁症,抑郁症

本品用于抑郁症。

有轻度恶心、口干、头痛、头晕、出汗、心悸、失眠、体位性低血压等。少见不良反应有过敏性皮疹。偶见意识障碍及肝功能损害。大剂量时可能诱发癫痫。

躁狂症患者﹑嗜铬细胞瘤﹑甲状腺亢进患者及对本品过敏者禁用。

1.肝、肾功能严重不全者慎用。2.本品禁止与其他抗抑郁药物同时使用，以避免引起"高5-羟色胺综合症"的危险。3.使用中枢性镇痛药(度冷丁、、美沙芬)、、或苯丙醇氨患者禁用本品。4.患者有转向躁狂倾向时应立即停药。5.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。6.用药期间应定期检查血象、心、肝、肾功能。7.由其他抗抑郁药换用本品，建议停药2周后再开始使用本品;应停药5周再开始使用本品。

盒装

处方药

医保乙类

否

24个月

国产

孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品时应停止哺乳。

禁用。

酌情减少用量。

与西咪替丁合用，可延缓本品的代谢。与酪胺含量高的食物(如奶酪)同服可能引起高血压。

单纯的吗氯贝胺过理仅产生轻微且可逆性的中枢神经系统兆及肠胃刺激，不需要特别的治疗。但当和其它中枢神经激动剂共服过量时，可能导致生命危险，应住院监视，并采取适宜的抢救措施。

药理作用
吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂（MAOI）类抗抑郁药。它对单胺氧化酶A（MAO-A）有可逆性的抑制的作用，从而影响脑内单胺类神经递质传导系统，使多巴胺、去甲肾上腺上腺系和5-羟色胺代谢减少，增加细胞内上述神经递质的深度，从而产生抗抑郁作用。
毒理研究:
毒理研究：
重复给药：大鼠连续180天经口给予吗氯贝胺25.0、62.5、156.3mg/kg/d(以60kg人每日服用吗氯贝胺400mg计，按体表面积折算，给药量分别为临床用量的0.6、1.5和3.8倍），给药105天时，中、高剂量组动物ASG明显升高，继续给药后，中剂量组AST水平逐渐恢复正常，便高剂量组动物出现明显的肝细胞浊肿，部分肝细胞灶状坏死，此病理改停药40天后恢复。杂种家犬连续180天经口给予吗氯贝胺5.7、143和35.7mg/kg/d(按体表面积折逄，给药量分别约为临床推荐剂量的0.5、1.2和2.9倍)给药100天时，多数高剂量组动物（3/5）AST明显升高,便仅少数动物(1/5)AST持续升高至给药180天,停约40天后恢复至正常水平.高剂量组动物病理学检查可见汇管区周围肝细胞增大，胞质疏松，肚细胞点状坏死。此外部分高剂量组动物出现红细胞计数和血红蛋白含量下降，以及小细胞低色素性贫血。
遗传毒性：鼠伤寒沙门氏菌回得突变试验，中国仓鼠肺细胞（CHL）染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：一般生殖性试验结果均为临床推荐剂量的0.2、0.5和1.0倍），除高剂量组动物出现吸收胎率和死亡胎率升高名，亲代和子代支物未出现其它明显毒性反应。妊娠大鼠器官形成期经口给予吗氯贝胺40、80、160mg/kg/d（按体表面积折算，给药量分别约为临床推荐剂量的1.0、1.9、3.9倍），未发现孕鼠和胎鼠出现明确与药物相关的毒性反应。

吗氯贝胺口服后吸收迅速、完全，分布于全身。健康成人口服本品0.3g后1-2小时达血液最高浓度，血药达峰浓度约2458ng/ml，其中50%和血浆蛋白结合，稳态表现分布容积约为1.2L/kg消除半衰期为1-3小时，对单胺氧化酶的抑制作用约持续14小时，血浆清除率约为20-50L/h。在体内主要经肝脏代谢。服药后24小时，其代谢产物及1%的原药通过肾脏排出体外，使用量的0.06%从乳汁中以原形分泌

密闭保存。

口服开始剂量为一次50mg～100mg，一日2～3次，逐渐增加至一日150mg～450mg，高量为一日600mg。