盐酸索他洛尔注射液

室性快速型心律失常

本品适用于各种危及生命的室性快速型心律失常。

1.静脉注射常见的副作用为低血压﹑心动过缓﹑传导阻滞，其它不良反应为疲倦﹑呼吸困难﹑无力﹑眩晕。
2.与其它抗心律失常药物相似，本品在某些病人可产生致心律失常的不良反应，即可以诱发新的心律失常或使已有的心律失常加重,其中包括诱发尖端扭转型室性心动过速。

1.禁用于支气管哮喘、窦性心动过缓、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞(除非安放了有效的心脏起搏器)、先天性或获得性QT间期延长综合症、心源性休克、未控制的充血性心力衰竭以及对本品过敏的病人。
2.当患者肌酐清除率小于60ml/h时，应慎用本品。

1.避免与能延长QT间期的药物合用。
2.应用本品前应作电解质检查，低血钾和低血镁患者应在纠正后再用本品;对于长期腹泻或同时用利尿剂的患者尤需注意;与排钾利尿剂合用时应注意补钾。
3.有支气管痉挛性疾病的患者避免使用本品。
4.伴有病窦综合症患者用本品时应特别谨慎，谨防引起窦性心动过缓﹑窦性间歇或窦性停搏。
5.本品具有β-受体阻滞剂作用，故可抑制心肌收缩力或引发心力衰竭。因此，心功能不全患者在用洋地黄或利尿剂控制心功能不全后，方可慎用本品;另外，两者均使房室传导延长﹑减慢心率，应警惕其致心律失常作用。

2ml:20mg。

处方药

医保乙类

否

暂定两年

国产

尚未明确。

尚未明确。

尚未明确。

1.本品能使QT间期延长，故已知能延长QT间期的药物如I类抗心律失常药、酚噻嗪类、三环类抗忧郁药、特非那定等不宜与本品合用。
2.本品对地高辛血清浓度无明显影响，但两者合用引起致心律失常作用较为常见。
3.本品与钙拮抗剂合用可产生相加作用而导致低血压，故应谨慎合用。
4.本品与利血平、胍乙啶及其它有β-受体阻滞作用的药物合用可降低交感神经张力，导致低血压和严重心动过缓，甚至昏厥。
5.本品与异丙肾上腺素等β-受体激动剂合用时，可能需要增加用药剂量。

1.症状:心动过缓，充血性心衰，低血压，支气管痉挛，低血糖，QT间期延长，室性早搏，室性心动过速，尖端扭转型室速。
2.治疗:应立即停药，并密切观察病人情况，
(1)如出现心动过缓，给予阿托品，β-肾上腺素受体激动剂或经静脉心脏起搏。
(2)如出现心脏传导阻滞(II度和III度)，可给予静脉心脏起搏。
(3)如出现低血压，选用肾上腺素而不用异丙肾上腺素或去甲肾上腺素。
(4)如出现支气管痉挛给予氨茶碱或β2-受体激动剂的气雾剂。
(5)如出现尖端扭转型室速给予直流电心脏复律，经静脉心脏起搏，肾上腺素和/或镁。

本品与其他β-受体阻滞剂一样，可减慢心率，延长AH间期和房室结传导，但又不同于常用的β-受体阻滞药，它不仅延长心房、心室肌的有效不应期，还延长房室结、希司浦顷野系统及房室旁路束的不应期。通过延缓、抑制外向钾电流而延长心脏动作电位过程，并通过延长缺血心肌内折返环的复极，而使慢钙通道的失活时间延长，从而增加心脏每博时细胞内钙离子和心肌收缩力，提高室颤阈值，最终达到抗心律失常和抗颤动的作用。

1.健康受试者口服盐酸索他洛尔的生物利用度为90～100%，口服后2.5～4小时达峰浓度，2～3天达稳态血浓(如每日给药2次，5～6个给药剂量后可达稳态)。在160～640mg/天剂量范围内，血药浓度与剂量呈相关性。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，平均消除半衰期为12小时。每12小时给药导致血药谷浓度为峰浓度的—半。盐酸索他洛尔不与血浆蛋白结合，也不代谢。血浆浓度的个体间差异极小。索他洛尔D型和L型对映体的药代动力学基本一致。本品不易透过血脑屏障。主要以原形经肾排泄，因此肾功能减退时必须减少用量。
2.年龄不显著改变药代动力学，但老年人肾功能减退会增加终末消除半衰期而导致药物蓄积增加。
3.与禁食时相比，给予标准膳食会使药物吸收减少约20%。由于本品未有首过代谢，肝功能损伤患者盐酸索他洛尔的清除率未见改变。
4.在3日龄～12岁儿童进行的索他洛尔单次和多次药代动力学研究中，单次给予30mg/m2索他洛尔或多次给予日剂量30，90和210mg/m2索他洛尔，每8小时一次，给药后快速吸收，2～3小时达峰，平均消除半衰期为9.5小时。1～2天后达稳定。平均峰谷比为2。体表面积是最重要的协变量，较年龄与索他洛尔的药代动力学更相关。最小儿童(件表面积<0.33)药物暴露比给予相同浓度药物的较大儿童大得多(+59%)。口服消除率的个体间差异为22%。

遮光，密闭保存。

《中国药典》2010年版二部

1.推荐剂量为0.5～1.5mg/kg体重，稀释于5%葡萄糖20ml，10分钟内缓慢推注，如有必要可在6小时后重复。
2.注意本品同其它β-受体阻滞剂一样，具有明显种族差异，用药剂量必须根据病人的治疗反应和耐受性而定，致心律失常可能发生在治疗开始时。