复方雌二醇贴片

萎缩性炎,骨质疏松,更年期综合症,生殖器萎缩,生殖器萎缩

用于治疗与绝经期有关的雌激素缺乏引起的症状。如：潮热、出汗、睡眠障碍、头晕、生殖器萎缩、萎缩性炎、干涩等。并预防绝经后加速骨质丢失而致的骨质疏松。

1.常见暂时性红斑、贴敷局部伴有瘙痒或不伴有瘙痒的刺激感、不适、头痛。偶见全身瘙痒、皮疹、过敏性皮炎、贴敷处可逆性皮炎后色素沉着、大出血、月经时间变化、停经、经前期综合征、点滴出血或闭经、腹痛、恶心、胀气、偏头痛。
2.偶见静脉曲张加剧、血栓性静脉炎、血压升高、水肿或体重改变。
3.罕见头晕。

1.疑有或患有乳腺肿瘤患者禁用;
2.疑有或患有雌激素依赖性的肿瘤患者禁用;
3.原因不明的不规则出血者禁用;
4.活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞患者禁用;
5.有因服用雌激素而致血栓性静脉炎或血栓形成等病史的患者及子宫内膜异位症患者禁用;
6.严重肝损害者禁用。

1.用药前及用药期间应定期体检：包括血压、、腹部及盆腔器官以及宫颈细胞涂片等。
2.有乳腺癌家族史、或有乳腺结节、乳腺囊性纤维症及X线像异常者、严重高血压及心肾功能不全者、脑血管或冠状动脉疾患者、哮喘、皮肤过敏、癫痫、偏头痛、糖尿病或抑郁症患者慎用。
3.本品应放在儿童不能触及处。

1片*4袋/盒

处方药

非医保

是

18个月

国产

妊娠期和哺乳期妇女禁用本品。

巴比妥类、苯妥英、卡马西平、甲丙氨酯（眠尔通）、吲哚美辛等肝微粒体诱导剂可能使雌激素及孕激素活性降低。

1.如发生过量，除去贴片即可迅速逆转。
2.雌二醇过量时可出现不适感、大出血、液体潴留及胀气。这些症状可单独发生或复合发生。
3.炔诺酮过量可发生情绪忧郁、疲乏、痤疮及多毛症。

1.药理作用
(1)雌二醇是育龄妇女卵巢分泌的受体水平活性较高的雌激素。绝经后，卵巢功能衰竭，雌二醇的生成几乎停止，从而引起血管运动障碍，体温调节不稳定，临床表现为潮热、出汗、睡眠障碍、泌尿生殖系统萎缩及骨质疏松等症状。雌二醇吸收入血后，使血中雌二醇浓度升高到卵泡早期水平，作用于靶器官，从而使上述症状明显减轻或消失；
(2)炔诺酮为19-去甲基睾酮衍生物，是一种口服有效的孕激素，有轻度雄激素和雌激素活性。绝经期妇女在接受雌激素治疗时加入孕激素是通过后者拮抗雌激素的作用，对抗其对子宫内膜产生的过度刺激引起增厚。
2.毒性研究
在某些动物种属中，长期连续给予天然的和合成的雌二醇，可见乳腺、子宫、宫颈、、睾丸和肝脏肿瘤发生率增加。

1.吸收与分布:
(1)皮肤是限制雌二醇、醋酸炔诺酮吸收的主要屏障。
(2)复方贴片首次给药后2天内，血浆中炔诺酮浓度可达稳态水平，重复给药测得血药浓度值为0.5—1.0ng/ml（平均0.7-0.8ng/ml）。揭去贴片2天后，炔诺酮血药浓度恢复至治疗前水平＜0.15ng/ml。使用贴片8小时后，雌二醇血浆平均浓度为40—50ng/ml，在4天应用结束时，雌二醇血浆水平在24小时恢复至基线水平。
2.代谢：从复方贴片释放出的醋酸炔诺酮大部分在透过皮肤的扩散过程中被酯酶水解，水解也可发生在血循环中。
(1)炔诺酮主要在肝中代谢，分子A环中α、β-不饱和酮结构被降解。4个可能的立体异构四氢化甾族化合物中，5β—3α—羟基衍生物是血浆中的主要代谢物。这些化合物主要以结合物（酯、葡萄糖醛酸苷等）的形式由尿或粪便排出。
(2)雌二醇主要在肝脏中代谢，主要代谢产物是雌三醇和雌酮及它们的结合物（葡萄糖醛酸化合物，酯）其活性远低于雌二醇。雌激素代谢物也经过肝肠循环，其结合物主要由尿排出。
3.消除：炔诺酮从血浆中消除的平均半衰期约为6—8小时，平均血浆清除率为340L/d?m2。雌二醇血浆消除半衰期约为1小时。代谢产物血浆清除率为650-900L/d?m2。

密封，置阴凉处。

外用：揭除贴片上的保护膜后立即贴于清洁干燥、无外伤的下腹部或臀部皮肤。一个周期的前2周用雌二醇缓释贴片（欧适可5mg/11cm2），每周二次（即3-4日1次），每次一片。在后二周使用本品，每周二次（即3-4日1次），每次一片。最后一片本品取下后马上贴上雌二醇缓释贴片（欧适可）。贴片的部位应经常更换，同一部位皮肤不宜连续贴两次，不可贴于部位。