单硝酸异山梨酯氯化钠注射液

冠心病,心绞痛,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭,慢性充血性心力衰竭

预防和治疗心绞痛；与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。

用药初期可能会出现酯引起的血管扩张性头痛，通常连续使用数日后，症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。

1.急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；
2.严重低血压（收缩压<90mmHg）；
3.急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；
4.肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者。

1.给不明原因的肺循环高压（原发性肺动脉高压）的病人服用本品，由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低（低氧血症），这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱（冠心病）的病人。
2.因本品可增高眼内压，青光眼患者慎用。
3.在下列情况下需要特别小心的医疗监护：—主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄—有循环调节紊乱倾向（体位性低血压）的病人—伴有颅内压升高的疾病（到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量甘油后）—严重肾功能损害的病人—甲状腺功能减退、营养不良及体重过低患者
4.因本品为含0.9%氯化钠的溶液，对需要限制钠盐的患者慎用。

处方药

非医保

否

18个月

国产

孕妇孕早期及孕中期时应慎用本品，因本品在分娩时可增加母亲和新生儿发生并发症的危险，故妊娠初和最后三个月的妇女应禁用本品。本品及其降解产物能通过乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用，当服用大剂量时（阿司匹林每天超过150mg）应终止哺乳。

本品用于儿童的安全性、有效性尚未建立。不要给小于16岁的儿童使用本品，除非有特殊情况，如川崎病。

老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。严重肝或肾功能不全者需特别小心。

与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可强化本类药物的降血压效应。

与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1~2mg/kg。

单异山梨酯（ISMN）为二异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。

1.单异山梨酯口服吸收迅速，无肝脏首过效应，生物利用度可达100％，有效血药浓度稳定，半衰期为5～6小时，作用维持时间较长。
(1)口服吸收后分布迅速，给药后10分钟即出现在各组织中，30分钟达高峰。
(2)在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低，肾脏是该药主要排泄途径，其次为胆汁排泄。口服48小时内约有81％从尿中排泄，胆汁排泄量约有18％。
(3)在尿中排泄的主要形式为异山梨醇，占48％；其次为5-单异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，占27％，以原形排泄仅占6％。胆汁排泄的主要形为5-单异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，其结合物随胆汁进入肠腔后被水解，释放出的5-单异山梨酯，绝大部分又重新吸收至血液。
2.本品中单异山梨酯具有缓释特征，血浆峰浓度较普通片下降，达峰时间延长。
3.阿司匹林口服后大部分在小肠上部吸收。3.5小时左右血药浓度达峰值，吸收后迅速被水解为水杨酸，因此乙酰水杨酸血浆浓度低，血浆半衰期为0.38小时，平均驻留时间为3.9小时。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织，也可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高，可达80％～90％。水杨酸经肝脏代谢，代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物，小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物，小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。尿液pH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快。

遮光，密闭保存

静脉滴注。药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2~7mg。开始给药速度为60μg/分，一般速度为60~120μg/分，每日一次，10天为一疗程。