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左旋多巴

来源:楚雄云植药业有限公司 日期:2018-12-17 13:50:49

  • 批准文号:国药准字H53021171
  • 英文名称:Levodopa
  • 产品类别:化学药品
  • 所在地区:云南楚雄
  • 剂型:原料药
  • 规格:原料药
  • 生产地址:云南省楚雄开发区庄甸医药工业园区
  • 批准日期:2015-09-30
  • 药品本位码:86905613000983
相关疾病

原发性震颤麻痹症,非药原性震颤麻痹综合征,原发性震颤麻痹症

适应症

1.抗震颤麻痹药。通过血脑屏障进入脑组织,经多巴脱羧酶脱羧而转变成多巴胺,发挥作用。
2.用于原发性震颤麻痹症及非药原性震颤麻痹综合征,对中、轻度效果较好,重度或老年人较差。

不良反应

1.不良反应较多,主要由于外周产生的多巴胺过多引起。
2.胃肠反应如恶心、呕吐、食欲不振,治疗初期,约80%病人产生。
3.用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉等精神症状。
4.尚有体位性低血压、心律失常及不自主运动等。应注意调整剂量,必要时停药。

禁忌

严重心血管并器质性脑并内分泌失调及精神病患者禁用。

注意事项

1.早期出现恶心、呕吐、食欲不振。
2.体位性低血压,从卧位或坐位起立时眩晕。
3.精神不安、失眠、心律失常、不自主运动等,此时应注意调整剂量。
4.“开关现象”即突然多动不安,而后肌强直运动。
5.不宜与、利血平、拟肾上素药、单胺氧化酶抑制剂合用。
6.支气管炎、肺气肿、有惊厥史、糖尿病、内分泌疾病、青光眼、肝肾功能不全、消化道溃疡病、精神病患者禁用。

外用药

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

1.本品可分泌入乳汁,也会减少乳汁分泌。
2.动物实验表明左旋多巴可引起内脏和骨骼畸形。
3.孕妇及哺乳期妇女应禁用。

儿童用药

慎用。

老人用药

慎用。

药物相互作用

1.苯二氮萆类药物和苯妥英钠可拮抗本品的抗震颤麻痹作用,同用时应注意。
2.甲基多巴或可乐宁可拮抗本品的抗震颤痹作用,加重其体位性低血压的副作用,本品不宜与二者同用。
3.单胺氧化酶抑制剂可在体内阻止多巴胺的降解,增强其效应,但可导致心率加快及高血压危象,不宜与本品同用。在用本品前两周停用单胺氧化酶抑制剂,或停用本品2天后,使用单胺氧化酶抑制剂。
4.不宜与利血平和拟肾上腺素类药同用。利血平可降低本品的作用,拟肾上腺素类药可加重心血管的不良反应。
5.全麻药与本品合用,易发生心血管意外,应于全麻前至少1天停用本品。
6.维生素B6为多巴胺脱羧酶辅基,可增加外周组织脱羧酶活性,大剂量应用可降低本品作用。本品不宜与维生素B6同用。但如与脱羧酶抑制剂合用,则维生素B6可在脑内促进多巴胺脱羧作用,增强左旋多巴的作用。
7.本品可加强胍乙啶及甲基多巴的降压效果,同时它们也能影响本品的抗震颤麻痹作用。
8.抗精神病药引起的锥体外系症状,不可用本品治疗,因两者有拮抗作用。
9.与卡比多巴、马多巴、金刚胺、卡马特灵同用有协同作用,可减少用量及减轻不良反应。
10.心得安可加强本品疗效,也增强本品诱导刺激生长激素分泌作用。
11.不能与吩噻嗪类和甲氧氯麻普胺同用。

药物过量

1.中毒症状:超剂量时可使上述不良反应明显加重,并可导致严重心律失常。
2.处理:立即催吐、洗胃,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。

药物毒理

本品为体内合成多巴胺的前体,其本身并无药理活性,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥作用,改善随意神经冲动传导至运动皮质的调节,使本病的症状减轻。

药代动力学

1.口服后由小肠吸收。空腹服后1~2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。
2.半衰期为1~3小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。
3.口服后80%于24小时内降解成多巴胺代谢物,主要为高香草酸及二羟。
4.由肾脏排泄,有些代谢物可使尿变红色,原型排出体外约5%。
5.可通过乳汁分泌。

贮藏

遮光,密封保存。

用法用量

口服:
1.常用量:开始时一日0.25~0.5g,每服3~4日增加0.125~0.5g。
2.维持量:一日3~6g,分4~6次服用。

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