注射用尿激酶

肺栓塞,脑栓塞,髂-股静脉血栓,视网膜动脉栓塞,急性动脉栓塞,急性心肌梗死,脑栓塞

1.本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗,包括:急性广泛性肺栓塞﹑胸痛6～12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死﹑症状短于3～6小时的急性期脑血管栓塞﹑视网膜动脉栓塞和其它外周动脉栓塞症状严重的髂-股静脉血栓形成者。
2.本品也用于人工心瓣膜手术后预防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效需要后继的肝素抗凝加以维持。

1.出血:可为表浅部位的出血（主要在皮肤﹑黏膜和血管穿刺部位），也可为内脏出血（消化道出血﹑咯血﹑尿血﹑腹膜后出血﹑脑出血等），严重者需输血，甚至导致死亡。严重出血的发生率约1％～5％，其中脑出血的发生率一般＜1％。发生严重出血并发症时需立即停止输注，必要时输新鲜血或红细胞﹑纤维蛋白原等，也可试用氨基已酸等抗纤溶药注射止血，但通常效果不显著。预防出血主要是严格选择适应证和禁忌证，事先建立好静脉通路，开始输注本品后禁止肌肉注射给药。
2.本品为内源性纤溶酶原激活剂，无抗原性，但个别患者可发生轻度过敏反应，如皮疹﹑支气管痉挛﹑发热等。
3.消化道反应:恶心﹑呕吐﹑食欲不振。
4.可能SGPT升高。

1.下列情况的病人禁用本品:急性内脏出血﹑急性颅内出血﹑陈旧性脑梗死﹑近两个月内进行过颅内或脊髓内外科手术﹑颅内肿瘤﹑动静脉畸形或动脉瘤﹑出血素质﹑严重难控制的高血压患者.
2.相对禁忌症:包括延长的心肺复苏术﹑严重高血压﹑近4周内的外伤﹑3周内手术或组织穿刺﹑妊娠﹑分娩后10天﹑活跃性溃疡病.

1.应用本品前，应对病人进行红细胞压积﹑血小板计数﹑凝血酶时间（TT）﹑凝血酶原时间（PT）﹑激活的部分凝血致活酶时间（APTT）的测定。TT和APTT应小于2倍延长的范围。
2.用药期间应密切观察病人反应，如脉率﹑体温﹑呼吸频率和血压﹑出血倾向等，至少每4小时记录1次。
3.静脉给药时，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血肿。
4.动脉穿刺给药时，给药毕，应在穿刺局部加压至少30分钟，并用无菌绷带和敷料加压包扎，以免出血。
5.下述情况使用本品会使所冒风险增大，应权衡利弊后慎用:
(1)10日内分娩﹑进行过组织活检﹑静脉穿刺﹑大手术的病人及严重胃肠道出血病人。
(2)极有可能出现左心血栓的病人，如二尖瓣狭窄伴心房纤颤。
(3)亚急性细菌性心内膜炎患者。
(4)继发于肝肾疾病而有出血倾向或凝血障碍的病人。
(5)妊娠妇女﹑脑血管病患者和糖尿病性出血性视网膜病患者。
6.已配制的注射液在室温（25℃）8小时内使用;冰箱内（2℃-5℃）可保存48小时。
7.废弃药品包装不应随意的丢弃。

西林瓶装，1万单位，每盒10瓶。

处方药

医保甲类

否

24个月

国产

动物试验显示，本品人1000倍于人用量对雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎儿均无损伤。长期用药无致癌性报道。尚未见到有严格对照组的孕妊妇女中用药报道。因此，除非急需用本品，否则孕妇不用。本品能否从乳汁中排泄尚无报道。因此，哺乳期妇女慎用本品。

本品在儿童中应用的安全性和有效性尚未见报道。

本品在老年患者中应用的安全性和有效性尚未见确切报道.但年龄>70岁以上者慎用.

1.本品与其他药物的相互作用尚无报道。
2.鉴于本品为溶栓药，因此，影响血小板功能的药物，如阿司匹林﹑吲哚美辛﹑保太松等不宜合用。
3.肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量本品同时使用，以免出血危险增加。

1.本品静脉给予一般达2500单位/分方有明显疗效。成人总用药量不宜超过300万单位。
2.溶栓药效必然伴有一定出血风险。一旦出现出血症应立即停药，按出血情况和血液丧失情况补充新鲜全血，纤维蛋白原血浆水平＜100mg/dl伴出血倾向者应补充新鲜冷冻血浆或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羟乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚无报道，但可在紧急情况下使用。

1.本品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统，能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，从而发挥溶栓作用。本品对新形成的血栓起效快、效果好。
2.本品还能提高血管ADP酶活性，抑制ADP诱导的血小板聚集，预防血栓形成。本品在静脉滴注后，患者体内纤溶酶活性明显提高；停药几小时后，纤溶酶活性恢复原水平。但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低，以及它们的降解产物的增加可持续12～24小时。本品显示溶栓效应与药物剂量、给药的时间窗明显的相关性。
3.本品毒性很低，小鼠静脉注射半数致死量大于100万国际单位/公斤体重。
4.亦无明显抗原性，致畸性、致癌性和致突变性。
5.临床应用罕有过敏反应报道。但是，鉴于本品增加纤溶酶活性，降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原，可能出现严重的出血危险。

1.本品在人体内药代动力学特点尚未完全阐明。
2.本品静脉给予后经肝脏快速清除，血浆半衰期≦20分钟。少量药物经胆汁和尿液排出。
3.肝硬化等肝功能受损患者其半衰期延长。

遮光，密闭保存。

本品临用前应以注射用灭菌生理盐水或5％葡萄糖溶液配制。
1.肺栓塞:初次剂量4400单位/公斤体重，以生理盐水液或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小时速度在10分钟内滴完;其后以每小时4400单位的给药速度，连续静脉滴注2小时或12小时。肺栓塞时，也可按每公斤体重15000单位生理盐水配制后经肺动脉内注入;必要时，可根据病情调整剂量，间隔24小时重复给药一次，最多使用三次。
2.心肌梗死:建议以生理盐水配制后，按6000单位/分速度冠状动脉内连续滴注2小时，滴注前应先行静脉给予肝素2500～10000单位。也可将本品200～300万单位配制后静脉滴注，45分钟到90分钟滴完。
3.外周动脉血栓:以生理盐水配制本品（浓度2500单位/毫升）4000单位/分速度经导管注入血凝块，每2小时夹闭导管1次;可调整注入速度为1000单位/分，直至血块溶解。
4.防治心脏瓣膜替换术后的血栓形成:血栓形成是心脏瓣膜术后最常见的并发症之一。可用本品4400单位/公斤体重，生理盐水配制后10分钟到15分钟滴完。然后以4400单位/公斤体重/小时静脉滴注维持。当瓣膜功能正常后即停止用药;如用药24小时仍无效或发生严重出血倾向应停药。
5.脓胸或心包积脓:常用抗生素和脓液引流术治疗时，引流管常因纤维蛋白形成凝块而阻塞引流管。此时可胸腔或心包腔内注入灭菌注射用水配制（5000单位/毫升）的本品10000单位到250000单位。既可保持引流管通畅，又可防止胸膜或心包粘连或形成心包缩窄。
6.眼科应用:用于溶解眼内出血引起的前房血凝块。使血块崩解，有利于手术取出。常用量为5000单位用2毫升生理盐水配制冲洗前房。

注射用尿激酶为白色或类白色无定形粉末，由分子量分别为33000和54000两部分物质组成，溶于水，每1毫克酶蛋白的尿激酶活性应不低于70000国际单位。