尼妥珠单抗注射液

上颌窦癌,颧疽,鼻咽癌,咽癌,鼻咽癌

试用于与放疗联合治疗表皮生长因子受体(EGFR)表达阳性的III/IV期鼻咽癌。

在中国进行的晚期鼻咽癌II期临床试验中，共有137例晚期鼻咽癌患者入组，试验组70例用药，尼妥珠单抗注射液每周给药1次，每次100mg，共8周。与本品相关的不良反应主要表现为轻度发热、血压下降、恶心、头晕、皮疹，见表1：表1与药物相关的不良反应发生率在古巴、德国、加拿大等国家进行了本品单药或联合放化疗治疗头颈部肿瘤、神经胶质瘤、胰腺癌、结直肠癌和非小细胞肺癌的临床试验。尼妥珠单抗的剂量范围为100-400mg/次，用药1-6次，其中86.5%的患者用药6次，每周1次。患者平均年龄55岁（20-75岁），男性57例，女性32例，共89例。与药物相关的常见和罕见不良反应详见表2和表3，其中I、II级不良反应占多数，均可自行缓解或使用常规剂量的镇痛药和/或抗组胺药对症治疗，未见皮疹和其它皮肤毒性的报告。

对本品或其任一组份过敏者禁用。

本品应在具有同类药品使用经验的临床医师指导下使用，并具备相应抢救措施。1．冻融后抗体的大部分活性丧失，故本品在储存和运输过程中严禁冷冻。本品稀释于生理盐水后，在2℃-8℃可保持稳定12小时，在室温下可保持稳定8小时。如稀释后储存超过上述时间，不宜使用。2．应由熟练掌握EGFR检测技术的专职人员进行EGFR表达水平的检验。检验中若出现组织样本质量较差、操作不规范、对照使用不当等情况，均可导致结果偏差。

硼硅玻璃管制注射剂瓶，1瓶/盒。

处方药

非医保

否

24个月

国产

尚未确定18岁以下儿童使用本品的安全性和疗效。

在70例接受尼妥珠单抗注射液联合放射治疗的患者中，4例(5.7%)年龄在65岁或以上。尚未确定老年患者使用本品安全性和疗效方面的特殊性。

尚缺乏本品与其它药物相互作用的数据。

在每人每次200mg—400mg剂量下可以耐受，目前尚未获得使用超过400mg剂量时的安全性数据。

EGFR是一种跨膜糖蛋白，分子量为170KD，其胞内区具有特殊的酪氨酸激酶活性。体内和体外研究显示，尼妥珠单抗可阻断EGFR与其配体的结合，并对EGFR过度表达的肿瘤具有抗血管生成、抗细胞增殖和促凋亡作用。

以下数据来自国外研究。对12例古巴晚期恶性肿瘤患者进行了药代动力学观察，其中女性11例，男性1例，平均年龄59.33岁，卵巢癌患者4例、乳腺癌患者4例、肺癌患者2例、胃癌患者1例、肾癌患者1例，静脉注射50mg、100mg、200mg和400mg尼妥珠单抗，其对应的清除半衰期分别为62.92、82.60、302.95和304.52小时。用药后24小时内，不同剂量尼妥珠单抗经厉排出量占注射剂量(ID)的比例分别为：50mg排出21.08%，100mg排出28.20%，200mg排出27.36%，400mg排出33.57%。本品在人体内生物学分布的主要器官为肝脏、脾脏、心脏、肾脏和胆囊，其中肝脏摄取量最高。动物药代动力学数据证实给药后24小时肿瘤组织药物浓度最高。尚缺乏本品在中国人群中进行药代动力学的研究数据。

本品在2℃-8℃储存和运输，不得冷冻。

YBS00012008

将两瓶（100mg）尼妥珠单抗注射液稀释到250mL生理盐水中，静脉输液给药，给药过程应持续60分钟以上。在给药过程中及给药结束后1小时内，需密切监测患者的状况。首次给药应在放射治疗的第一天，并在放射治疗开始前完成。之后每周给药1次，共8周，患者同时接受标准的放射治疗。