注射用盐酸托烷司琼

癌症后呕吐,癌症后呕吐

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。治疗手术后的恶心、呕吐。

尚不明确。

对盐酸托烷司琼过敏者禁用。

1、高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10毫克/天。2、盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。3、肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。

西林瓶装。1瓶/盒，2瓶/盒，5瓶/盒。

处方药

医保乙类

否

24个月。

国产

孕妇禁用。盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。

一般不推荐使用，如病情需要必须使用时，其剂量参见【用法用量】。尚无2岁以下儿童的用药经验。

老年人应用无需调整剂量。

1、盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物（如苯巴比妥）同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量（代谢不良者不需增加）。2、细胞色素P450酶抑制剂如西咪替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响，在正常使用的情况下无需调整剂量。3、接受静脉高剂量(80mg)盐酸托烷司琼的患者中观察到临床无意义的QTc延长，因此当与其他可能会导致QTc延长的药物合用时应非常注意。4、有心率或传导异常疾病的患者以及同时服用抗心率失常药物或β受体阻滞剂的患者应用盐酸托烷司琼应谨慎。

症状：多次大剂量使用时可有幻视。高血压患者的血压可升高。


处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征勤做严密的观察。

本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3（5-HT3）受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。

健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t1/2β)约为7.3～30.3小时，表观分布容积(V)约为400～600升，蛋白结合率约为59～71%。托烷司琼的代谢与司巴丁/多聚异喹胍相关（细胞色素P4502D6），高加索人种中约8%人缺乏这种酶。托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和的结合产物，最后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪排出比例为5：1）。代谢物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期（β相）约为7～10小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1升/分钟，其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为0.1～0.2升/分钟。这种降低可导致消除半衰期延长约4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容积与正常代谢者无显著差别。在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。在剂量超过10毫克、每天二次的多天用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成本品血浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药暴露仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用5毫克/天、共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。

阴凉处（不超过20℃）密闭保存。

国家食品药品监督管理局标准（试行）：YBH05712006

1、肿瘤化疗引起的恶心、呕吐在任何化疗周期中，盐酸托烷司琼最多应用6天。儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量0.2毫克/公斤，最高可达5毫克/天。第1天静脉给药：将本品溶于100毫升常用的输注液中（如0.9%氯化钠注射液、林格氏注射液或5%葡萄糖注射液）于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2～6天可口服给药。儿童口服给药：可从西林瓶中取适量的盐酸托烷司琼，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时（至少于早餐前1小时）立即服用。成人：成人推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天：第1天静脉给药：将本品5mg溶于100毫升常用的输注液中（如0.9%氯化钠注射液、林格氏注射液或5%葡萄糖注射液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。第2～6天可改为口服给药，于早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水送服。代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变．但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5毫克/天，共六天的给药方案，则不必减量。2、手术后恶心、呕吐治疗成人推荐剂量为2mg/次。溶于0.9%氯化钠注射液、林格氏注射液、5%葡萄糖注射液中静脉输注或缓慢静脉推注（30秒以上）。尚无儿童术后用药经验。

本品为白色或类白色冻干块状物或粉末。