结合雌激素乳膏

红丽来

性腺功能减退,卵巢功能衰退,雌激素低下症,卵巢功能衰退

妇女绝经后萎缩性炎，外阴干燥。因性腺功能减退、去势或原发性卵巢功能衰退所致的雌激素低下症。

1.泌尿生殖系统出血形式改变、异常撤退性出血、出血改变，突破性出血，点状出血，子宫平滑肌瘤体积增大；念珠菌病；宫颈分泌物量的改变。
2.触痛，增大。
3.胃肠道恶心，呕吐；腹绞痛，腹胀；胆汁郁积性黄疸；胆囊疾病发生率增加；胰腺炎。
4.皮肤停药后黄褐斑或黑斑病持续存在，多形红斑，红斑结节红斑疹，头发脱落，妇女多毛症。
5.心血管静脉血栓栓塞，肺栓塞。
6.眼角膜弯曲度变陡，对隐形眼镜耐受性下降。
7.中枢神经系统头痛，偏头痛，头晕，精神抑郁，舞蹈病。
8.其他体重增加或减轻，糖耐量下降，卟啉症加重，水肿，改变。

1.诊断不明的生殖器官异常出血。
2.已知、怀疑或曾患乳腺癌。
3.已知或怀疑雌激素依赖的肿瘤。
4.活动性深静脉血栓、肺栓塞或有此类病史。
5.活动性或新近发生的（如过去的一年内）动脉血栓栓塞疾病（如中风、心肌梗塞）。
6.肝功能不全或肝功能检查不能恢复到正常的肝脏疾病。
7.本品不能用于已知对其成份有过敏反应的病人。
8.已知或怀疑妊娠，本品没有用于孕妇的适应症。妊娠期间意外使用了含有雌激素和孕激素的口服避孕药的妇女，可能不增加或不太可能增加孩子出生缺陷的风险。

1.雌激素/激素替代治疗（ERT/HRT）与某些肿瘤和心血管疾病风险增加相关。
2.具有完整子宫和妇女使用非对抗雌激素与子宫内膜癌风险增加有关。
3.不应使用或继续使用ERT/HRT方法来预防冠心病。

14g/支

处方药

非医保

是

24个月

国产

本品不应用于怀孕妇女。使用雌激素可降低乳汁的质量和数量。用药母亲的乳汁中可以检测到雌激素。哺乳期妇女不应使用雌激素。

尽管雌激素替代治疗已经被用于治疗某些青春期发育迟缓的青少年来诱导青春期发育，关于儿童患者的安全性和疗效还没有建立。青春期女孩接受雌激素治疗，也能导致过早发育和角质化，并可能导致流血。由于长时间的大剂量、重复给予雌激素会加速骨骼闭合，因此骨骼闭合之前不应开始激素治疗，以免危及骨骼的生长发育。如果患者在骨骼发育完成前使用雌激素，在服药期间建议定期监控其对骨骼成熟度和骨骼中心的影响。

WHI-单独使用雌激素亚组研究中，全部受试者中，46%的受试者（n=4943）年龄是65岁及以上，其中7.1%（n=767）是75岁及以上。结合马雌激素相对于安慰剂，小于75的老人用药后中风的相对风险高于75岁成以上者。参加WHI结合马雌激素加醋酸甲羟孕酮分项研究的全部受试者中，44%（n=7320）的受试者年龄在65-74岁之间，而其中6.6%（n=1095）是75岁及以上（见[临床试验]）。

尚不明确。

在成人及儿童中，过量使用含雌激素药物的症状包括：恶心，呕吐、触痛、头昏、嗜睡/疲劳；女性可出现撤退性出血。尚无特殊解，必要时应采取对症治疗。

雌激素药物是通过调节一定数目基因的转录而起作用的。雌激素通过细胞膜扩散，并分布于整个细胞内。在雌激素应答组织中发现的一种DNA结合蛋白，称为核雌激素受体，雌激素与之结合并使之激活。活化的雌激素受体与特异DNA序列或激素应答成分相结合，增强邻近基因转录，从而产生作用。已知妇女生殖器、、脑垂体、下丘脑、肝脏和骨中均有雌激素受体。雌激素对女性生殖系统和第二性征的发育及维持有非常重要的作用。雌激素通过直接作用使子宫、输卵管和生长发育。雌激素与其他激素，如脑下垂体激素和黄体酮，共同通过促进乳腺管生长、基质发育和脂肪合成使增大。雌激素与其他激素有错综复杂的相互关系，尤其是与黄体酮，在排卵周期和妊娠过程中，可影响脑垂体促性腺激素的释放。雌激素有助于骨骼成形，维持女声及保持泌尿生殖器结构的弹性。雌激素可促使长骨骨骺发生变化，从而影响青春期生长和结束，并使乳晕和色素沉着。雌激素有多种形式。在周期正常的成年妇女中，雌激素的主要来源是卵泡。根据月经周期相，卵泡每天可分泌70-500mg雌二醇。雌二醇主要转变成雌酮和少量雌三醇。雌酮在循环中的比例大致与雌二醇相似。绝经后，大多数内源性雌激素是雄烯二酮转变而来的。雄烯二酮由肾上腺皮质分泌，并在周围组织中转变成雌酮。因此，雌酮（尤其是其酯形式）是绝经后妇女循环中含量最高的雌激素。虽然，循环雌激素存在代谢转换的动态平衡，但雌二醇是主要的人体细胞内雌激素，它对受体的作用能力比雌酮或雌三醇更强。脂质的作用对97%的心血管疾病低危白种人群中进行的临床研究结果表明，倍美力可明显增加HDL-C及其HDL2-C，并明显减少LDL-C。下表总结了用倍美力治疗1年后，脂质基础参数值变化的平均百分比。治疗１年后脂质基础参数值变化的平均百分比脂质参数0.625mg倍美力总胆0.2HDL-C14.1*HDL2-C70.8*LDL-C-7.7*甘油三脂39.4**与基础值相比有显著差异（P≤0.05）

吸收治疗用的结合雌激素为水溶性，药物释放后胃肠道吸收良好。口服后4-10小时内各种结合及非结合型雌激素达最大血药浓度。治疗用雌激素亦可通过皮肤和粘膜良好吸收。当局部使用时，吸收通常足以产生全身作用。当肠道外给予芳基和烷基结合品时，油剂药品的吸收率缓慢而持久，肌注一次戊酸盐雌二醇或环戊丙酸盐雌二醇可维持数周。分布血循环中天然雌激素大部分与性激素结合球蛋白和白蛋白结合，但仅有非结合型雌激素才能进入靶组织细胞内。（结合雌激素主要与白蛋白结合；非结合型雌激素与白蛋白和球蛋白结合）。各种雌激素的表观终末相分布半衰期因倍美力吸收缓慢而延长，为10-24小时。代谢所用雌激素及其酯在体内的代谢与内源性激素基本相同。雌激素的代谢转化主要在肝脏（首过效应）进行，但也可在局部靶组织转化。复杂的代谢过程可使循环中结合和非结合型雌激素达动态平衡，彼此不断地相互转化，尤其是雌酮与雌二醇之间和酯化与非酯化形式之间。循环中的雌激素主要为结合型，尤其是雌酮，它是循环中转化成各种活性雌激素的储备池。有相当部分的雌激素排入胆汁，然后从小肠再吸收，并通过门静脉系统回到肝脏。通过肝肠循环，雌激素脱和再化，降解转化为活性较小的雌激素（雌三醇和其他雌激素），氧化生成非雌激素物质（儿茶酚雌激素，与儿茶酚胺代谢物相互作用，尤其在中枢神经系统），与葡萄糖醛酸结合（从而迅速排入尿中）。口服后，天然雌激素及其酯被广泛代谢（首过效应），循环中主要为雌酮形式，其他结合和非结合型雌激素的量较少。使得口服制剂作用受到限制。相反，合成雌激素，如炔雌醇和非甾体雌激素，由于在肝脏和其他组织降解缓慢，具有较强的作用。非口服途径的雌激素制剂不出现首过代谢，但同样可明显地被肝脏摄取、代谢和肝肠循环。排泄水溶性雌激素结合物具有强酸性，在体液中离子化，由于肾小管再吸收很少，故有利于通过肾脏排泄。表１倍美力的药代动力学参数每日2次0.625mg倍美力片后非结合型雌激素的药代动力学药物血药峰浓度（Cmax）达峰时间（tmax）半衰期（t1/2）曲线下面积（AUC）（pg/mL）（h）（h）（pg·h/mL）雌酮1398.828.05016雌酮（基础校正）1208.817.42956马烯雌酮667.913.61210每日2次0.625mg倍美力后结合雌激素的药代动力学药物血药峰浓度（Cmax）达峰时间（tmax）半衰期（t1/2）曲线下面积（AUC）（ng/mL）（h）（h）（ng·h/mL）总雌酮7.37.315.0134总雌酮（基础校正）7.17.313.6122总马烯雌酮5.06.210.165

遮光，密封保存。

《国家药品标准》WS1-(X-078)-2010Z

根据症状严重程度，每天0.5-2克，内给药。尽可能选用能够改善症状的最低剂量。该软膏应该短期、周期性使用，如：连续使用3周，停用1周。

类白色乳膏。