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复方蒿甲醚片

来源:北京诺华制药有限公司 日期:2018-12-13 09:06:21

  • 批准文号:国药准字H19991414
  • 英文名称:Compound Artemether Tablets
  • 产品类别:化学药品
  • 所在地区:北京
  • 剂型:片剂
  • 规格:本芴醇0.12g, 蒿甲醚20mg
  • 生产地址:北京市昌平区永安路31号
  • 批准日期:2015-07-02
  • 药品本位码:86900100000217
相关疾病

肺疟疾病,肺疟,疟疾肾病,肺疟,肺疟疾病

适应症

适用于各型疟疾的治疗

不良反应

本品反应轻微,个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高,网织红细胞可能有一过性减少。

禁忌

妊娠早期慎用。

注意事项

妊娠初期三个月妇女慎用。

类型

处方药

医保

非医保

外用药

有效期

24个月

国家/地区

国产

药物相互作用

苯巴比妥可诱导本品的脱醚甲基,使代谢增快。

药物毒理

本品中的蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。小鼠口服蒿甲醚的LD50为895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后,除网织红细胞数减少外,无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。苯芴醇能杀灭疟原虫红内期裂殖体,杀虫比较彻底,治愈率95%左右,但对红细胞前期和配子体无效。

药代动力学

蒿甲醚口服后易吸收,30分钟后血药浓度达峰值。在体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿排泄。苯芴醇口服吸收慢,给药后4~5小时血药浓度达峰值。在体内停留时间长,T1/2为24~72小时。

贮藏

遮光、密封,在阴凉干燥处保存。

用法用量

口服第一日服2次,每次4片;第二、三日均服1次,每次4片。

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