辛伐他汀

混合型高脂血症,高脂蛋白血症Ⅰ型,纯合子家族性高胆血症

以TC升高为主的混合型高脂血症，可用于高脂蛋白血症Ⅰ型及纯合子家族性高胆血症的治疗。

1.最常见不良反应是胃肠道症状，包括便秘、腹痛、消化不良、腹胀和恶心。本品引起肝脏受损并不常见，主要表现为血清转氨酶轻度升高。长期接受辛伐他汀治疗者约有3.5%出现转氨酶一过性升高。连续两次或多次实验室检查发现转氨酶升高超过正常值3倍的病例少见。
2.大约5%接受辛伐他汀治疗的患者可出现肌酸激酶(CK)一过性轻度升高(大于正常参考值的3倍)，通常无临床意义。
3.少数服用HMG-CoA还原酶抑制剂者可发生肌炎，伴有或不伴有血清CK水平升高，但这种肌炎常为自限性。

对本类药物过敏者、血转氨酶持续显著增高无原因可解释者、活动性肝病、严重肝脏损害、低白蛋白血症、胆汁淤积性肝硬化、孕妇和哺乳期妇女及有生育可能的妇女应忌用。

1.如血清总胆水平<3.6mmol/L或LDL-胆水平<1.94mmol/L，需减量。
2.肾功能不全患者不需调整剂量。

否

国产

孕妇和哺乳期妇女及有生育可能的妇女应忌用。

1.与烟酸、、雷公藤制剂、环磷酰胺合用有可能增加或加重肝肾功能和(或)肌肉损害。
2.与双香豆素类抗凝药物合用，可延长药物的作用时间，应注意调整抗凝药物的剂量，与、贝特类、红霉素类合用时，可能导致肌病的发生。

通过以下可能机制来调节血脂：
1.抑制肝细胞内的胆合成，结果刺激增加肝细胞合成LDL受体增多，从而导致血中VLDL和LDL合成减少。
2.抑制细胞合成胆，干扰脂蛋白的生成，降低血总胆水平。
3.血三酰甘油水平也有一定程度的下降。
4.血HDL-C水平也有轻度升高，但目前机制尚不明了。

1.口服吸收较完全(80%)，在肝脏内首关效应强，食物的存在不影响其吸收。本品为无活性的前体药，口服后主要在肝脏转变成有活性的β-羟酸形式，其中95%与血浆白蛋白相结合，只有5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外周组织中发现。
2.半衰期约15.6h，在人体内代谢途径尚不十分清楚，微粒体细胞色素P450同工酶系可能起主要作用。
3.代谢产物主要经胆道和肾脏排出，核素14C标记的辛伐他汀约60%由粪便排泄、13%由尿中排泄。

密封

常用剂量为每次5～80mg，每晚顿服。