注射用尤瑞克林

脑梗塞,轻-中度急性血栓性脑梗死,轻-中度急性血栓性脑梗死

本品轻-中度急性血栓性脑梗死。

1.主要为呕吐、颜面潮红和脸部发热感、头疼、腹泻、结膜充血、心慌胸闷、注射部位红痒等症状，一般都较轻，不需要特殊处理。
2.有个别病例可能对尤瑞克林反应特别敏感，发生血压急剧下降（参见注意事项）。

脑出血及其他出血性疾病的急性期。

1.有药物过敏史或者过敏体质者慎用。
2.有个别病例可能对尤瑞克林反应特别敏感，发生血压急剧下降。故在应用本品时需密切观察血压，药物滴注速度不能过快，特别在开始注射的15分钟内应缓慢，整个滴注应控制在30分钟左右滴完。如果病人在用药过程中出现血压明显下降，应立即停止给予本品，进行升压处理。
3.本品与血管紧张素转化酶抑制剂类(如卡托普利﹑赖诺普利等)药物存在协同降压作用，应禁止联合使用。
4.使用时需注意，本品溶解后应立即使用。
5.尚无尤瑞克林与溶栓药物联合用药的研究资料。

西林瓶装，0.15PNA单位/瓶，每盒1瓶。

处方药

非医保

否

国产

参照【用法用量】

1.尤瑞克林与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类药物有协同降血压作用，合并用药可能导致血压急剧下降。
2.尤瑞克林与其他降压药物无协同降压作用。

1.药理作用:
(1)尤瑞克林是自人尿液中提取得到的蛋白水解酶，能将激肽原转化为激肽(kinin)和血管舒张素(kallidin)，体外研究显示尤瑞克林对离体动脉具有舒张作用，并可抑制血小板聚集、增强红细胞变形能力和氧解离能力。
(2)动物试验显示，尤瑞克林静脉注射可增加犬椎间、颈总和股动脉血流量，增加犬后肢、家兔肌肉血流量。家兔颈内动脉注入玻璃珠导致脑微血管损伤，静脉注射给予尤瑞克林可舒张脑血管、增加脑血液中血红蛋白含量，降低脑梗塞面积的扩展，改善梗塞引起的脑组织葡萄糖和氧摄取降低，改善葡萄精代谢，并可改善自发性皮层脑电图异常。
2.毒理研究:
(1)单次给药毒性：小鼠、大鼠静脉注射尤瑞克林100PNA单位/kg，在2周的观察期间未见动物死亡和药物引起的异常。犬快速静脉注射尤瑞克林62.5PNA单位/kg，可见动物眼球结膜及口腔粘膜充血、皮肤潮红，眼睑下垂、虚脱、昏睡，呼吸频率、心率降低，呼吸停顿，紫绀，流涎及尿便失禁，上述症状在给药后迅速出现，并迅速恢复，14天后剖检未见药物相关病理改变。推断与激肽过度释放引起血压和血流量显著降低有关。
(2)重复给药毒性：大鼠静脉注射给予尤瑞克林0.2，1.0，5.0PNA单位/kg，连续12个月，可见中、高剂量组肾脏硬化并伴贫血、肝脏肥大，认为是长期注射异种蛋白所致。Beagle犬快速静脉注射给予尤瑞克林0.025、0.25、2.5PNA单位/kg，连续12个月，给药后可见眼球结膜及口腔粘膜充血、皮肤潮红、眼睑下垂、翻正反射消失、紫绀，流涎及尿便失禁，具有剂量依赖性，未见动物死亡，病理学检查发现尿道壁肥厚，尿道上皮增生，粘膜下组织水肿性硬化，胆管增生，上述症状停药后可恢复。
(3)生殖毒性：小鼠静脉注射给药的一般生殖毒性试验、致畸敏感期试验和围产期试验以及家兔静脉注射给药的制剂敏感期试验，仅见母体动物一般临床观察异常，包括镇静、俯卧、呼吸急促、缩瞳等，未见对生殖及子代发育等的影响。

1.家兔、犬快速静脉注射后血浆药物浓度迅速降低，消除曲线呈二相性，家兔T1/2α约为5分钟、T1/2β约为120分钟，犬T1/2α约为3分钟、T1/2β约为40分钟；30分钟内持续静脉注射血药浓度迅速上升，29分钟达峰值，随后消除与快速静脉注射相同。
2.大鼠快速静脉注射后药物主要分布在肝、肾上腺、脾、肾、血液等组织，主要由肝脏代谢，注射5min后肝分布达86%，随后被代谢成低分子产物释放到血中，主要以低分子代谢物由尿液中排出；24小时重复注射药代动力学无差异，药物在体内无积蓄；
3.大鼠试验证实药物几乎不能透过胎盘屏障，也不能进入乳汁；药物在血浆中与抑制剂形成复合物，人体主要是α1抗胰蛋白酶，犬和大鼠为α1抗胰蛋白酶和α2巨球蛋白。健康成人30min静脉滴注后血药浓度迅速下降，C30min、AUC0~180min与给药剂量呈正相关性，T1/2β在156～197min；24小时间隔多次给药，体内药动学参数无变化。

密封保存。

应在起病48小时内开始用药。每次0.15PNA单位，溶于50ml或100ml氯化钠注射液中，静脉滴注30分钟，每日1次，3周为一疗程。

本品为白色冻干块状物或粉末，有引湿性，易溶于水。