柳氮磺吡啶栓

缺血性结肠炎,肛裂,结肠炎,溃疡性结肠炎,肠炎,肛裂

本品用于溃疡性结肠炎、非特异性慢性结肠炎等炎性肠病。

本栓剂成人每日最大量为1.5g，临床应用未见明显不良反应。

对磺胺类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。

1．对磺胺类药过敏者禁用。
2．本品在放置过程中有时栓体表面会析出白霜系基质所致，属正常现象，不影响疗效。

0.5g

处方药

医保甲类

是

24个月

国产

1、磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料，因此孕妇应禁用。
2、磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响；磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。因此哺乳期妇女应禁用。

由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿应禁用。

老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。

1、与尿碱化药同时使用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。
2、对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取，对磺胺药的抑菌作用发生拮抗，因而两者不宜合用。
3、下列药物与磺胺药合用时，后者可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生，因此当这些药物与磺胺药合用，或在应用磺胺药之后使用时需调整其剂量，此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
4、骨髓抑制药与磺胺药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物合用时，应严密观察可能发生的毒性反应。
5、避孕药（雌激素类），长时间与磺胺药合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。
6、溶栓药物与磺胺药合用时，可能增大其潜在的毒性作用。
7、肝毒物与磺胺药合用，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
8、光敏药物与磺胺药合用可能发生光敏的相加作用。
9、接受磺胺药治疗者对维生素K的需要量增加。
10、乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与磺胺形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加，因此不宜两药合用。
11、磺胺药可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者合用时可增强保泰松的作用。
12、磺吡酮（sulfinpyrazone）与磺胺类药物同用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度升高且持久，从而产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整磺胺药的用量。当磺吡酮疗程较长时，对磺胺药的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。
13、与洋地黄类或叶酸合用时，后者吸收减少，血药浓度降低，因此须随时观察洋地黄类的作用和疗效。
14、与丙磺舒合用，会降低肾小管磺胺排泌量，致磺胺的血药浓度上升，作用延长，容易中毒。
15、与新霉素合用，新霉素抑制肠道菌群，影响本品在肠道内分解，使作用降低。

当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50mg/ml，不良反应或毒性反应增多。

药理作用:
本品为磺胺类抗菌药。柳氮磺及其代谢产物5-氨基水杨酸和磺胺的作用方式尚不明确，可能与其在动物和体外试验中表现出的抗炎和免疫调节作用有关，动物放射自显影研究表明，柳氮磺（SSZ）能与结缔组织亲和，并在浆液、肝脏和肠壁中处于相对较高的水平。对溃疡性结肠炎患者分别直肠给予柳氮磺及其主要代谢物5-氨基水杨酸和磺胺的临床研究表明，产生主要治疗作用的可能是5-氨基水杨酸。
毒理研究:
毒理研究
遗传毒性：在Ames试验及L51784小鼠淋巴瘤细胞HGRT基因试验中SSZ均未表现出致突变作用。但在大鼠、小鼠骨髓核试验及小鼠外周RBC试验、姐妹染色体互换试验、染色体畸变试验及人淋巴细胞核试验中，其致突变作用尚不明确。
生殖毒性：雄性大鼠给药量为800mg/kg/日（4800mg/m2）时，出现雄性生育力损害，临床上有柳氮磺给药引起精子减少症和不育的报道，停药后可自行恢复。大鼠及家兔给药剂量达人用量的6倍时，雌性动物生育力和胎仔未出现明显损害。
致癌性：进行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠经口给药两年的致癌性研究。大鼠给药量分别为84mg/kg/日(496mg/m2)、168mg/kg/日和337.5mg/kg/日，结果雄性大鼠尿道膀胱移行细胞瘤的发生率升高（统计学有显著意义），雌性大鼠337.5mg/kg/日剂量组有2例（4%）出现肾脏移行细胞瘤；大鼠尿道膀胱和肾脏瘤发生率的增加与肾结石的形成和移行细胞上皮的增生有关。小鼠给药量分别为675mg/kg/日(2025mg/m2)、1350mg/kg/日和2700mg/kg/日时，各给药组雌、雄小鼠肝细胞腺瘤、癌的发生率均明显高于对照组。

本品进入肠道被细菌分解为5-氨基水杨酸和磺胺，残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收，大部分以原形自粪便排出，但5-氨基水杨酸的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺可被吸收入血，最后由尿排出，尿中可测知其乙酰化代谢产物。血清磺胺及其代谢产物的浓度（20～40μg/ml）与毒性有关。浓度超过50μg/ml时具毒性，故应减少剂量，避免毒性反应。磺胺及其代谢产物也可出现于母乳中。

遮光，密闭在30℃以下保存。

重症患者每日早，中，晚排便后各用一粒；中或轻症患者早，晚排便后各用一粒，症状明显改善后，改用维持量，每晚或隔日晚用一粒，晚间给药时间最好在睡前。